Amoxapine

Amoxapine: L’amoxapine, le dérivé déméthylé n de l’agent antipsychotique loxapine, est un antidépresseur tricyclique dérivé de dibenzoxazépine (TCA). Les TCA sont structurellement similaires aux phénothiazines. Ils contiennent un système d’anneau tricyclique avec un substituant d’alkyl amine sur l’anneau central. Chez les individus non déprimés, l’amoxapine n’affecte pas l’humeur ou l’excitation, mais peut provoquer une sédation. Chez les individus déprimés, l’amoxapine exerce un effet positif sur l’humeur. Les TCA sont de puissants inhibiteurs de la sérotonine et de la recapture de noradrénalines. De plus, les TCA régulent à la baisse les récepteurs cérébraux et bêta; -adrénergiques et sensibilisent les récepteurs sérotoninergiques post-synaptiques avec une utilisation chronique. On pense que les effets antidépresseurs des TCA sont dus à une augmentation globale de la neurotransmission sérotoninergique. Les TCA bloquent également les récepteurs de l’histamine H _{1 , les récepteurs et les récepteurs muscariniques de l’alpha; <bons constipation, rétention urinaire), respectivement. Voir la section de toxicité ci-dessous pour une liste complète des effets secondaires. L’amoxapine peut être utilisée pour traiter les troubles dépressifs névrotiques et réactifs, la dépression endogène et psychotique et les symptômes mixtes de dépression et d’anxiété ou d’agitation.}

Classification

Parent Direct: Dibenzoxazépines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Benzoxazépines

Sous-Classe: Dibenzoxazépines

Indications

Pour le soulagement des symptômes de la dépression chez les patients atteints de troubles dépressifs névrotiques ou réactifs ainsi que des dépressions endogènes et psychotiques. Peut également être utilisé pour traiter la dépression accompagnée d’anxiété ou d’agitation.

Toxicité

Les manifestations toxiques de la surdosage de l’amoxapine diffèrent considérablement de celles des autres antidépresseurs tricycliques. Les effets cardiovasculaires graves sont rarement observés. Cependant, les effets du SNC, en particulier les convulsions de Grand MAL, se produisent fréquemment et le traitement doit être dirigé principalement vers la prévention ou le contrôle des crises. Le statut épileptique peut se développer et constituer une urgence neurologique. Le coma et l’acidose sont d’autres complications graves d’un surdosage d’amoxapine substantiel dans certains cas. L’insuffisance rénale peut se développer deux à cinq jours après une surdose toxique chez les patients qui peuvent sembler autrement récupérés. La nécrose tubulaire aiguë avec rhabdomuolyse et myolobinurla est la complication rénale la plus courante dans de tels cas. Cette réaction se produit probablement dans moins de 5% des cas de surdose, et généralement chez ceux qui ont connu plusieurs crises.

Toxicocinétique

Demi-vie: 8 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

L’amoxapine agit en diminuant la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine (5-HT).

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov