Anakinra

Anakinra: Anakinra est un antagoniste des récepteurs interleukine-1 humain non recombinant (IL-1RA). La différence entre Anakinra et l’IL-1ra humain indigène est que Anakinra a un résidu de méthionine supplémentaire à l’extrémité amino. Il est synthétisé en utilisant le système d’expression génétique d’E. Coli. Anakinra est composé de 153 résidus d’acides aminés. La FDA a approuvé le 14 novembre 2001.

Indications

Pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde adulte et le traitement des maladies inflammatoires multisystémières à début néonatal (nomdes).

Classification

Parent Direct: Peptides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Acides

Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Toxicité

Les réactions indésirables les plus courantes (incidence = 5%) sont: des réactions au niveau du site d’injection, l’aggravation de la polyarthrite rhumatoïde, l’infection des voies respiratoires supérieures, les maux de tête, les nausées, la diarrhée, la sinusite, l’arthralgie, . Chez les patients agés, les effets indésirables les plus courants au cours des 6 premiers mois de traitement (incidence> 10%) sont la réaction du site d’injection, les maux de tête, les vomissements, l’arthralgie, la pyrexie et la nasopharyngite.

Toxicocinétique

Demi-vie: Sujets sains = 4 – 6 heures;
Patients nomides = 5,7 heures (fourchette de 3,1 – 28,2 heures).

Clairance rénale: La clairance est variable et augmente avec l’augmentation de la clairance de la créatinine et du poids corporel. Cependant, le sexe et l’âge n’étaient pas des facteurs importants.

Mécanisme d’action:

L’Anakinra se lie de manière compétitive au récepteur de l’interleukine-1 de type I (IL-1RI), inhibant ainsi l’action des niveaux élevés IL-1, ce qui peut normalement entraîner une dégradation du cartilage et une résorption osseuse.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov