Baclofène

Baclofène: Le baclofène est un dérivé de l'acide gamma-amino-butyrique (GABA) utilisé comme relaxant musculaire squelettique. Le baclofène stimule les récepteurs GABA-B conduisant à une diminution de la fréquence et de l'amplitude des spasmes musculaires. Il est particulièrement utile dans le traitement de la spasticité musculaire associée à la lésion de la moelle épinière. Il semble agir principalement au niveau de la moelle épinière en inhibant les voies afférentes polysynaptiques vertébrales et, dans une moindre mesure, des voies afférentes monosynaptiques.

Classification

Parent Direct: Acides Et Dérivés Amino Gamma Royaume: Composés Organiques Super Classe: < / strong> Acides Organiques Et Dérivés Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Indications

Pour l'atténuation des signes et symptômes de spasticité résultant de la sclérose en plaques, en particulier pour le soulagement des spasmes fléchisseurs et de la douleur concomitante, du clonus et de la rigidité musculaire.

Toxicité

Ld 50 </ sub> = 45 mg / kg (souris mâles, iv); Ld 50 </ sub> = 78 mg / kg (rat mâle, iv)

Toxicocinétique

Demi-vie: 2,5-4 heures Clairance rénale: * 180 ml / min

Mécanisme d'action:

Le baclofène est un agoniste direct dans les récepteurs de Gabab. Le mécanisme précis d'action du baclofène n'est pas entièrement connu. Il est capable d'inhiber à la fois des réflexes monosynaptiques et polysynaptiques au niveau vertébral, éventuellement par hyperpolarisation des terminaux afférents, bien que des actions sur des sites supraspinales puissent également se produire et contribuer à son effet clinique. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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