Benazépril

Benazépril: Benazepril, la marque Lotensin, est un médicament utilisé pour traiter l’hypertension artérielle (hypertension), l’insuffisance cardiaque congestive et l’insuffisance rénale chronique. Lors du clivage de son groupe d’ester par le foie, le benazépril est converti en sa forme active benazéprilat, un inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine non sulfhydryl (ACE).

Classification

Parent Direct: Dipeptides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Acides Et Dérivés

Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Indications

Pour le traitement de l’hypertension. Il peut être utilisé seul ou en combinaison avec les diurétiques thiazidiques.

Toxicité

Le symptôme le plus probable du surdosage est une hypotension grave. Les effets indésirables les plus courants comprennent des maux de tête, des étourdissements, de la fatigue, de la somnolence, des étourdissements posturaux, des nausées et de la toux.

Toxicocinétique

Demi-vie: 10-11 heures

Clairance rénale: * 0,35 l / h / kg [patients hypertendus pédiatriques recevant de multiples doses quotidiennes de chlorhydrate de benazépril 0,1 à 0,5 mg / kg]
* 0,13 L / h / kg [adultes en bonne santé recevant une seule dose de 10 mg]

Mécanisme d’action:

Benazéprilat, le métabolite actif de la benazéprille, rivalise avec l’angiotensine I pour se lier à l’enzyme de conversion de l’angiotensine, bloquant la conversion de l’angiotensine I en angiotensine II. L’inhibition de l’ACE entraîne une diminution de l’angiotensine plasmatique II. Comme l’angiotensine II est un vasoconstricteur et un médiateur de rétroaction négative pour l’activité rénine, des concentrations plus faibles entraînent une diminution de la pression artérielle et de la stimulation des mécanismes réflexes barorécepteurs, ce qui conduit à une diminution de l’activité vasopresseuse et à une diminution de la sécrétion d’aldostérone. Le benazéprilat peut également agir sur la kininase II, une enzyme identique à l’ECA qui dégrade le vasodilatateur bradykinine.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov