Buspirone

Buspirone: Un agent anxiolytique et un agoniste des récepteurs de la sérotonine appartenant à la classe des composés azaspirodecanedione. Sa structure n’est pas liée à celles des benzodiazépines, mais elle a une efficacité comparable au diazépam. [PubChem]

Classification

Parent Direct: N-Arylpiperazines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Composés Organoheterocycliques

Classe: Diazinanes

Sous-Classe: Piperazines

Indications

Pour la gestion des troubles anxieux ou le soulagement à court terme des symptômes de l’anxiété, et aussi comme augmentation du traitement SSRI contre la dépression.

Toxicité

Oral, rat Ld _{50 </ sub> = 136 mg / kg. Les symptômes de surdose comprennent les étourdissements, la somnolence, les nausées ou les vomissements, les maux d’estomac sévères et les élèves inhabituellement petits.}

Toxicocinétique

Demi-vie: 2-3 heures (bien que l’action d’une seule dose soit beaucoup plus longue que la demi-vie courte l’indique).

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La buspirone se lie aux récepteurs de la sérotonine 5-HT de type 1a sur les neurones présynaptiques dans le raphé dorsal et sur les neurones postsynaptiques dans l’hippocampe, inhibant ainsi le taux de tir des neurones contenant du 5-HT dans le raphé dorsal. Buspirone se lie également aux récepteurs de la dopamine de type 2 (DA2), bloquant les récepteurs présynaptiques de la dopamine. La buspirone augmente le tir dans le locus ceruleus, une zone de cerveau où les corps cellulaires de noradrénaline se trouvent à haute concentration. Le résultat net des actions de Buspirone est que l’activité sérotoninergique est supprimée tandis que le déclenchement des cellules noradrénergiques et dopaminergiques est amélioré.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov