Buspirone
Buspirone: Un agent anxiolytique et un agoniste des récepteurs de la sérotonine appartenant à la classe des composés azaspirodecanedione. Sa structure n’est pas liée à celles des benzodiazépines, mais elle a une efficacité comparable au diazépam. [PubChem]
Sommaire
Classification
Parent Direct: N-Arylpiperazines
Royaume: Composés Organiques
Super Classe: Composés Organoheterocycliques
Classe: Diazinanes
Sous-Classe: Piperazines
Indications
Pour la gestion des troubles anxieux ou le soulagement à court terme des symptômes de l’anxiété, et aussi comme augmentation du traitement SSRI contre la dépression.
Toxicité
Oral, rat Ld 50 </ sub> = 136 mg / kg. Les symptômes de surdose comprennent les étourdissements, la somnolence, les nausées ou les vomissements, les maux d’estomac sévères et les élèves inhabituellement petits.
Toxicocinétique
Demi-vie: 2-3 heures (bien que l’action d’une seule dose soit beaucoup plus longue que la demi-vie courte l’indique).
Clairance rénale: Indisponible.
Mécanisme d’action:
La buspirone se lie aux récepteurs de la sérotonine 5-HT de type 1a sur les neurones présynaptiques dans le raphé dorsal et sur les neurones postsynaptiques dans l’hippocampe, inhibant ainsi le taux de tir des neurones contenant du 5-HT dans le raphé dorsal. Buspirone se lie également aux récepteurs de la dopamine de type 2 (DA2), bloquant les récepteurs présynaptiques de la dopamine. La buspirone augmente le tir dans le locus ceruleus, une zone de cerveau où les corps cellulaires de noradrénaline se trouvent à haute concentration. Le résultat net des actions de Buspirone est que l’activité sérotoninergique est supprimée tandis que le déclenchement des cellules noradrénergiques et dopaminergiques est amélioré.
Sources:
- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov
Comments
So empty here ... leave a comment!