Carmustine

Carmustine: Un agent antinéoplasique alkylant non spécifique du cycle cellulaire. Il est utilisé dans le traitement des tumeurs cérébrales et de divers autres néoplasmes malins. (De Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30e éd, p462) Cette substance peut raisonnablement être suspectée d’être un cancérogène selon le quatrième rapport annuel sur les cancérogènes (NTP 85-002, 1985). (De Merck Index, 11e éd

Classification

Parent Direct: Nitrosouas

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Acides Et Dérivés

Classe: Acides Et Dérivés Carboniques Organiques

Sous-Classe: Ureas

Indications

Pour le traitement des tumeurs cérébrales, du myélome multiple, de la maladie de Hodgkin et des lymphomes non hodgkiniens.

Toxicité

La DL50 orale chez le rat et la souris sont respectivement de 20 mg / kg et 45 mg / kg. Les effets secondaires comprennent la leucopénie, la thrombocytopénie, les nausées. Les effets toxiques comprennent la fibrose pulmonaire (20-0%) et la toxicité de la moelle osseuse.

Toxicocinétique

Demi-vie: 15-30 minutes

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La carmustine provoque des laisons croisées (crossovers) dans l’ADN et l’ARN, conduisant à l’inhibition de la synthèse de l’ADN, de la production d’ARN et de la traduction de l’ARN (synthèse des protéines). La carmustine se lie également et modifie (carbamoylates) la glutathion réductase. Cela conduit à la mort cellulaire.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov