Chloramphénicol

Chloramphénicol: Un antibiotique d’abord isolé des cultures de Streptomyces venequelae en 1947 mais a maintenant produit synthétiquement. Il a une structure relativement simple et a été le premier antibiotique à large spectre à être découvert. Il agit en interférant avec la synthèse des protéines bactériennes et est principalement bactériostatique. (De Martindale, The Extra Pharmacopeia, 29e éd., P106)

Classification

Parent Direct: Nitrobenzènes

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Nitrobenzènes

Indications

Utilisé dans le traitement du choléra, car il détruit les vibrios et diminue la diarrhée. Il est efficace contre les vibrios résistants à la tétracycline. Il est également utilisé dans les gouttes oculaires ou la pommade pour traiter la conjonctivite bactérienne.

Toxicité

Oral, souris: ld _{50 </ sub> = 1500 mg / kg; Oral, rat: ld 50 </ sub> = 2500 mg / kg. Des réactions toxiques, y compris les décès, se sont produites dans le prématuré et le nouveau-né; Les signes et symptômes associés à ces réactions ont été appelés le syndrome gris. Les symptômes comprennent (par ordre d’apparence) une distension abdominale avec ou sans vomissements, une cyanose pallide progressive, un effondrement vasomotrice fréquemment accompagné d’une respiration irrégulière et de la mort en quelques heures suivant le début de ces symptômes.}

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie chez les adultes ayant une fonction hépatique et rénale normale est de 1,5 à 3,5 heures. Chez les patients atteints de la fonction rénale altérée, la demi-vie est de 3 à 4 heures. Chez les patients atteints de la fonction hépatique gravement altérée, la demi-vie est de 4,6 à 11,6 heures. La demi-vie chez les enfants de 1 mois à 16 ans est de 3 à 6,5 heures, tandis que la demi-vie chez les nourrissons de 1 à 2 jours est de 24 heures ou plus et est très variable, en particulier chez les nourrissons à faible poids à la naissance.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le chloramphénicol est lipidique soluble, ce qui lui permet de diffuser à travers la membrane cellulaire bactérienne. Il se lie ensuite de manière réversible à la protéine L16 de la sous-unité des années 50 des ribosomes bactériens, où le transfert d’acides aminés aux chaînes peptidiques croissantes est empêchée (peut-être par la suppression de l’activité de la peptidyl transférase), inhibant ainsi la formation de liaison peptidique et la synthèse des protéines ultérieures.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov