Chlorpropamide

Chlorpropamide: Le chlorpropamide est un agent antihyperglycémique oral utilisé pour le traitement du diabète sucré non insuline (NIDDM). Il appartient à la classe sulfonylurée de sécrétagogues d'insuline, qui agissent en stimulant les cellules ß du pancréas pour libérer l'insuline. Les sulfonylures augmentent à la fois la sécrétion d'insuline basale et la libération d'insuline stimulée par les repas. Les médicaments de cette classe diffèrent par leur dose, leur taux d'absorption, leur durée d'action, leur itinéraire d'élimination et leur site de liaison sur leur récepteur de cellules pancréatiques cibles. Les sulfonyluares augmentent également l'utilisation du glucose périphérique, diminuent la gluconéogenèse hépatique et peuvent augmenter le nombre et la sensibilité des récepteurs de l'insuline. Les sulfonyluares sont associés à une prise de poids, bien que moins que l'insuline. En raison de leur mécanisme d'action, les sulfonyluares peuvent provoquer une hypoglycémie et nécessiter un apport alimentaire constant pour diminuer ce risque. Le risque d'hypoglycémie est augmenté chez les personnes âgées, affaiblies et mal nourri. Le chlorpropamide n'est pas recommandé pour le traitement du NIDDM car il augmente la pression artérielle et le risque de rétinopathie (UKPDS-33). Jusqu'à 80% de la dose orale unique de chlorpropramide est métabolisée, probablement dans le foie; 80 à 90% de la dose est excrétée dans l'urine sous forme de médicament et de métabolites inchangés. La dysfonction rénale et hépatique peut augmenter le risque d'hypoglycémie.

Classification

Parent Direct: Benzènesulfonamides Royaume: Composés Organiques Super Classe: Benzénoïdes Classe: Benzène Et Dérivés Substitués Sous-Classe: Benzènesulfonamides

Indications

Pour le traitement de NIDDM en conjonction avec le régime alimentaire et l'exercice.

Toxicité

IPN-RAT LD 50 580 mg / kg

Toxicocinétique

Demi-vie: Environ 36 heures avec une variation interindividuelle allant de 25 à 60 heures. La durée d'effet persiste pendant au moins 24 heures. Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

Les sulfonyluares tels que le chlorpropamide se lient aux canaux de potassium sensibles à l'ATP sur la surface de la cellule pancréatique, réduisant la conductance potassique et provoquant la dépolarisation de la membrane. La dépolarisation stimule l'afflux d'ions calcium à travers des canaux calciques sensibles à la tension, augmentant les concentrations intracellulaires d'ions calcium, qui induit la sécrétion, ou exocytose, de l'insuline. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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