Drogues de synthèse -Perturbateurs-

Les drogues de synthèse sont classées selon leur action en 4 catégories:

1. Les perturbateurs
2. Les stimulants
3. Les Entactogènes
4. Les dépresseurs (sédatifs)

Les perturbateurs

1. LSD 25

LSD sont les initiales du nom chimique allemand lyserge saüre diäthylamid, (diéthylamide de l’acide lysergique). il s’agit d’un dérivé semi synthétique de l’acide lysergique, alcaloïde de l’ergot de seigle (Claviceps purpurea), qui est un champignon parasite des graminées.

Formes et utilisation

A l’état Pur, il s’agit d’une poudre cristalline blanche et inodore  vendue sous forme de gouttes sur du papier ou mélangé au sucre ou comprimés (pills).

Le LSD 25 agit à des doses de 1 à 2 µg/kg de poids corporel doit une dose active de 40 à 500 microgrammes, utilisé par voie orale mais aussi par inhalation ou par IV 

Synthèse

La synthèse du LSD 25 est très délicate en raison de l’instabilité de l’acide lysergique et de la sensibilité de ses dérivés à l’oxydation et à la lumière, réalisée en faisant réagir de la diéthylamine (un produit de laboratoire commun) et de l’acide lysergique (obtenu par divers traitements chimiques d’un extrait de champignon). Le produit de la réaction est la diéthylamide de l’acide lysergique.

Acide lysergique

Diéthylamine

Effets

Les Effets commencent 30min après l’ingestion et durent  5-8 h

C’est le plus puissant hallucinogène jamais connu.

La molécule comporte un noyau indol, comme pour de nombreux hallucinogènes (tryptamines, psilocybine, harmaline etc.) surmonté (le noyau indolique) ici de deux autres cycles communs à tous les dérivés hallucinogènes issus de l’acide lysergique.

Des substituants variés conduisent à des molécules aux effets proches mais c’est le LSD 25 qui est le plus puissant de tous les dérivés connus.^[1]site web : http://www.didier-pol.net/8his-lsd.htm, consulté le 16/02/2015

Toxicocinétique

Absorption du LSD 25 est rapide par voie orale au niveau gastro-intestinal, le Métabolisme essentiellement hépatique où  1-2% des métabolites sont déméthylés , 13 et 14-hydroxy-LSD issue de la première phase métabolique (dérivés hydroxylés) sont glucuronoconjugués.

L’Élimination urinaire 1% sous forme de LSD 25 inchangée. Temps de demie vie étant de 3-5h

Effets

C’est agoniste dopaminergique et un antagoniste des récepteurs 5-hydroxytryptamine ou récepteur sérotoninergiques (abrégés 5-HT) ^[2]Gaddum JH, Picarelli ZP, Two kinds of tryptamine receptors [archive], Br J … Continue reading responsable d’un blocage des récepteurs post synaptiques et par conséquent un fonctionnement anarchique des neurones.

Dépendance

– Physique et Psychique

Molécules apparentées

Des molécules apparentées au LSD par leur structure chimique (lysergamides) et leurs effets sont apparues ces dernières années sur le récent marché des nouveaux produits de synthèse (NPS, ou « Research chemicals »). On peut citer notamment :

• le LSZ (en) ou acide 2,4-diméthylazétidide lysergique ;
• l’ALD-52 (en), ou N-acétyl-LSD ;
• l’AL-LAD (en), ou 6-allyl-6-nor-LSD ;
• l’ETH-LAD (en), ou 6-éthyl-6-nor-LSD ;
• le PRO-LAD (en), ou 6-propyl-6-nor-LSD.

Cependant, si les effets physiques et psychiques du LSD sont aujourd’hui relativement documentés, les risques liés aux NPS sont encore inconnus, du fait de l’absence de toute étude sérieuse et à long terme concernant ces molécules.

 2. Phencyclidine

Structure de la phencyclidine 

La phéncyclidine ou PCP est un psychotrope hallucinogène. Développée originellement en tant qu’anesthésique dans les années 60 (médecine vétérinaire), et retirée du marché à cause de ses effets secondaires (hallucinations, agitation).

Le PCP est souvent vendu sous de faux noms, fréquemment sous la dénomination de mess ou mescaline.^[3]http://www.cqld.ca/livre/fr/qc/19-PCP.htm

Formes et utlisation

cristaux, pâtes, poudre, rarement sous forme de comprimés (peace pills). La poudre est fumée avec le tabac ou le cannabis, Mais peut être aussi administrée par voie orale et IV.

Une dose de 1 à 5 mg est suffisante pour provoquer l’euphorie.

Comprimés de la PCP

Synthèse ^[4]Forensic Sci. Int. 1993, 61: 85-100^[5]https://www.erowid.org/archive/rhodium/chemistry/pcp/cn_synth.html

 

Toxicocinétique

• biodisponibilité par voie orale est de 50% à 90%
• Stockée au niveau des graisses
• Métabolisme hépatique par oxydation et puis par glucuronoconjugaison

Élimination rénale est très lente ( 10 à 15 jours) plus une élimination fécale (5%).

Le Temps de demi-vie est de  7h à 15h.

Effets

Le PCP est antagoniste du récepteur NMDA (R N-méthyl-D-aspartate), ces récepteurs ionotropes activés dans des conditions physiologiques par le glutamate et la glycine  sont essentiels à la mémoire et à la plasticité synaptique ^[6](en) Lehmann J, Colpaert F, Canton H., « Glutamate and glycine co-activate … Continue reading, l’action durent entre 3 et 18 heures.

Intoxication

Troubles psychiques, sensation d’euphorie, avec dépersonnalisation, impression d’irréalité, hallucination et parfois agitation, agressivité, délire, avec un syndrome dépressif pouvant conduire à une schizophrénie.

Troubles neurologiques: ataxie, nystagmus, formes graves responsables de convulsions, coma.

Signes généraux: hyperthermie, HTA, rhabdomyolyse.

Molécules apparentées

Des analogues  structuraux à la PCP sont apparus: PCE, TCE, PHP, kétamine  ayant des effets de courte durée avec altération de la conscience ,délire, hallucination, agitation et convulsion.

3. Mescaline synthétique

Structure de la Mescaline

La mescaline (3,4,5-triméthoxyphénéthylamine) est un alcaloïde de la classe des phényléthylamines utilisé comme drogue hallucinogène.

Formes et utilisations

Nom commun : big chief

Aspect :poudre, comprimé de grande taille.

1 Dose = 200 à 500 mg de sulfate de mescaline

Les effets sont identiques à LSD mais 5000 fois (- )puissants.

 

Synthèse

La mescaline peut être synthétisée à partir de 3,4,5-triméthoxybenzaldéhyde, de nitrométhane, de cyclohexylamine et d’acide acétique sous forme de cristaux blancs. Une alternative consiste à traiter successivement le 3,4,5-triméthoxybenzaldéhyde par letétrahydruroborate de sodium, le tribromure de phosphore, et le cyanure, puis à hydrogéner le produit obtenu ^[7] « Synthesis of Mescaline » [archive], sur www.erowid.org

Toxicocinétique

La demi-vie est de l’ordre de six heures. La plus grande partie est éliminée par les urines.

Elle agit comme un agoniste sur les récepteurs sérotoninergiques, en particulier sur les récepteurs 5-HT_2A et 5-HT_2C. La raison pour laquelle l’activation de ces récepteurs induit des effets psychédéliques reste inconnue, mais il semblerait que ce soit lié à l’activation de neurones dans le cortex préfrontal.

Le dosage effectif est 200–500 mg (3,75 mg·kg^-1) avec des effets qui durent au moins 12 heures. Ce dosage en fait une drogue à faible activité comparée au LSD puisqu’il faut une dose 5 000 fois plus faible de LSD pour obtenir des effets similaires. Autrement dit, 100 μg de LSD équivalent à 500 mg de mescaline (entre 250 mg et 1 000 mg). Comme pour les autres phényléthylamines psychédéliques, le rapport entre dose active et dose létale est assez élevé par rapport à d’autres classes d’hallucinogènes (anticholinergiques par exemple).^[8]Denis Richard, Jean-Louis Senon, Marc Valleur, Dictionnaire des drogues et des … Continue reading^[9][9](en) BilZ0r, « Neuropharmacology of Hallucinogens: a brief introduction », … Continue reading^[10](en) Béïque JC, Imad M, Mladenovic L, Gingrich JA, Andrade R, « Mechanism … Continue reading^[11]Chiffres obtenus à partir de LSD, mon enfant terrible écrit par Albert Hofmann

Effets

Les effets physiques peuvent inclure :

• mydriase (dilatation des pupilles) ;
• nausée, vomissement (surtout lors de l’ingestion) ;
• hypertension artérielle (augmentation de la pression artérielle), tachycardie (augmentation du rythme cardiaque) ;
• hyperthermie, sudation (transpiration) voire fièvre.

Les effets psychiques et d’altération de la perception peuvent inclure :

• euphorie ;
• phosphènes et autres hallucinations visuelles de type psychédélique ;
• hallucinations auditives ;
• synesthésie ;
• perception déformée du corps ;
• troubles de la concentration ;
• désorientation ;
• altération de la mémoire immédiate.

À forte dose, la mescaline peut provoquer :

• maux de tête (céphalées) ;
• hypotension artérielle (diminution de la pression artérielle), bradycardie (baisse du rythme cardiaque) ;
• assèchement de la peau ;
• dépression respiratoire ;
• confusion onirique et perte des repères spatio-temporels.

Dans le cas d’un bad trip, les effets seront plutôt négatifs, l’euphorie et l’extase pouvant laisser place à l’angoisse et la peur.

Dépendance

La mescaline ne semble pas provoquer de dépendance physique ni psychique. Aucun cas de décès directement lié à la mescaline n’a jamais été recensé en France. Utilisée dans un contexte traditionnel (chamanique) ou dans le cadre d’un groupe religieux comme l’église des Indiens Natifs aux États-Unis (NAC), elle possède des propriétés anti-addictives, permettant de lutter contre l’alcoolisation de ces populations ^[12]Olivier Chambon, La médecine psychédélique : le pouvoir thérapeutique des … Continue reading