Erlotinib

Erlotinib: Le chlorhydrate d’erlotinib (nom commercial Tarceva, Genentech / OSIP, codé à l’origine en OSI-774) est un médicament utilisé pour traiter le cancer du poumon non à petites cellules, le cancer du pancréas et plusieurs autres types de cancer.

Semblable au géfitinib, l’erlotinib cible spécifiquement le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) tyrosine kinase. Il se lie de manière réversible au site de liaison de l’adénosine triphosphate (ATP) du récepteur. L’erlotinib s’est récemment révélé être un puissant inhibiteur de l’activité JAK2V617F. JAK2V617F est un mutant de la tyrosine kinase JAK2, se trouve chez la plupart des patients atteints de polycythémie vera (PV) et une proportion substantielle de patients atteints de myélofibrose idiopathique ou de thrombocythémie essentielle. L’étude suggère que l’erlotinib peut être utilisé pour le traitement de JAK2V617F positif PV et d’autres troubles myéloprolifératifs.

Sommaire

Classification

Parent Direct: Quinazolinamines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Diazanaphthalenes

Sous-Classe: Benzodiazines

Indications

Pour le traitement des patients atteints d’un cancer du poumon non à petites cellules avancé ou métastatique localement ou métastatique après échec d’au moins un schéma de chimiothérapie antérieure. Également pour une utilisation, en combinaison avec la gemcitabine, comme traitement de première ligne des patients atteints d’un cancer du pancréas localement avancé, non résécable ou métastatique.

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent la diarrhée, les éruptions cutanées et l’élévation de la transaminase hépatique. Les réactions indésirables les plus courantes (> 50%) dans les CBNPC sont les éruptions cutanées, la diarrhée, l’anorexie et la fatigue. Les effets indésirables les plus courants (> 50%) dans le cancer du pancréas sont la fatigue, les éruptions cutanées, les nausées et l’anorexie.

Toxicocinétique

Demi-vie: Demi-vie médiane de 36,2 heures.

Clairance rénale: Les fumeurs ont un taux plus élevé de 24% plus élevé d’erlotinib.

Mécanisme d’action:

Le mécanisme de l’action antitumorale clinique de l’erlotinib n’est pas entièrement caractérisé. L’erlotinib inhibe la phosphorylation intracellulaire de la tyrosine kinase associée au récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). La spécificité de l’inhibition en ce qui concerne les autres récepteurs de la tyrosine kinase n’a pas été entièrement caractérisée. L’EGFR est exprimé sur la surface cellulaire des cellules normales et des cellules cancéreuses.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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