Flloxudine

Flloxudine: Un antimétabolite antinéoplasique qui est métabolisé en fluorouracile lorsqu'il est administré par injection rapide. La floxuridine est disponible sous forme de poudre stérile, non pyrogénique et lyophilisée pour la reconstitution. Lorsqu'il est administré par perfusion intra-artérielle lente et continue, elle est convertie en floxudine monophosphate. Il a été utilisé pour traiter les métastases hépatiques des adénocarcinomes gastro-intestinaux et pour la palliation dans les néoplasmes malins du foie et du tractus gastro-intestinal. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Pyrimidine 2'-Deoxyribonucléosides Royaume: Composés Organiques Super Classe: < / strong> Nucléosides, Nucléotides Et Analogues Classe: Nucléosides Pyrimidine Sous-Classe: Pyrimidine 2'-Deoxyribonucléosides </ p>

Indications

Pour la gestion palliative de l'adénocarcinome gastro-intestinal métastatique dans le foie, lorsqu'il est donné par une perfusion intra-artérielle régionale continue chez les patients soigneusement sélectionnés qui sont considérés comme incurables par la chirurgie ou d'autres moyens. Également pour la gestion palliative du cancer du foie (généralement administré par perfusion intra-artérielle hépatique).

Toxicité

Oral, rat Ld 50 </ sub>: 215 mg / kg. Les signes de surdose comprennent les nausées, les vomissements, la diarrhée, l'ulcération et les saignements gastro-intestinaux et la dépression de la moelle osseuse (y compris la thrombocytopénie, la leucopénie et l'agranulocytose).

Toxicocinétique

Demi-vie: Indisponible. Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

La floxuridine est rapidement catabolisée en 5-fluorouracile, qui est la forme active du médicament. L'effet principal est l'interférence avec la synthèse de l'ADN et, dans une moindre mesure, l'inhibition de la formation d'ARN par l'incorporation du médicament dans l'ARN, conduisant ainsi à la production d'ARN frauduleux. Le fluorouracile inhibe également l'uracile riboside phophorylase, ce qui empêche l'utilisation de l'uracile préformé dans la synthèse d'ARN. De plus, le monophosphate de la floxuridine, le 5-fluoro-2'-désoxyuridine-5'-phosphate (Fudr-MP) inhibe l'enzyme thymidylate synthétase. Cela conduit à l'inhibition de la méthylation de l'acide désoxyuridylique à l'acide thymidylique, interférant ainsi avec la synthèse de l'ADN. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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