Lépirudine: La léirudine est identique à l’Hirudine naturelle, sauf pour la substitution de la leucine à l’isoleucine à l’extrémité N-terminale de la molécule et l’absence d’un groupe sulfate sur la tyrosine en position 63. Elle est produite via des cellules de levure. Bayer a cessé la production de léirudine (Refludan) à compter du 31 mai 2012.
Indications
Pour le traitement de la thrombocytopénie induite par l’héparine
Classification
Parent Direct: Peptides
Royaume: Composés Organiques
Super Classe: Organique Acides
Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques
Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues
Toxicité
En cas de surdosage (par exemple, suggéré par des valeurs APTT excessivement élevées), le risque de saignement est accru.
Toxicocinétique
Demi-vie: Environ 1,3 heures
Clairance rénale: * 164 ml / min [individus en bonne santé âgés entre 18-60 ans]
* 139 ml / min [sains 65-80 ans]
* 61 ml / min [altération de la fonction rénale]
* 114 ml / min [hit (thrombocytopénie induite par l’héparine)]]
Mécanisme d’action:
La léirudine forme un complexe non covalent stable avec de l’alpha-thrombine, abolissant ainsi sa capacité à cliver le fibrinogène et à initier la cascade de coagulation. L’inhibition de la thrombine empêche la cascade de coagulation sanguine.
Sources:
- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov
Last modified: 18 juin, 2022