Lépirudine

Lépirudine: La léirudine est identique à l’Hirudine naturelle, sauf pour la substitution de la leucine à l’isoleucine à l’extrémité N-terminale de la molécule et l’absence d’un groupe sulfate sur la tyrosine en position 63. Elle est produite via des cellules de levure. Bayer a cessé la production de léirudine (Refludan) à compter du 31 mai 2012.

Sommaire

Indications

Pour le traitement de la thrombocytopénie induite par l’héparine

Classification

Parent Direct: Peptides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Acides

Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Toxicité

En cas de surdosage (par exemple, suggéré par des valeurs APTT excessivement élevées), le risque de saignement est accru.

Toxicocinétique

Demi-vie: Environ 1,3 heures

Clairance rénale: * 164 ml / min [individus en bonne santé âgés entre 18-60 ans]
* 139 ml / min [sains 65-80 ans]
* 61 ml / min [altération de la fonction rénale]
* 114 ml / min [hit (thrombocytopénie induite par l’héparine)]]

Mécanisme d’action:

La léirudine forme un complexe non covalent stable avec de l’alpha-thrombine, abolissant ainsi sa capacité à cliver le fibrinogène et à initier la cascade de coagulation. L’inhibition de la thrombine empêche la cascade de coagulation sanguine.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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