Lévonorgestrel

Lévonorgestrel: Une hormone progestationnelle synthétique avec des actions similaires à celles de la progestérone et environ deux fois plus puissantes que son racémique ou (+ -) – isomère (NOGERDREL). Il est utilisé pour la contraception, le contrôle des troubles menstruels et le traitement de l’endométriose. Il est généralement fourni dans un mélange racémique (NorGredrel, 6533-00-2). Seul l’isomère de lévonorgestrel est actif. Levonorgestrel est commercialisé principalement en tant que contraceptive orale combinée sous plusieurs marques telles que Alesse, Triphasil et Min-Ovral.

Sommaire

Classification

Parent Direct: Œstrogènes Et Dérivés

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Lipides Et Molécules De Type Lipidique

Classe: Stéroïdes Et Dérivés De Stéroïdes

Sous-Classe: Stéroïdes D’Estrane

Indications

Pour le traitement des troubles ménopausiques et postménopausiques et seuls ou en combinaison avec d’autres hormones en tant que contraceptif oral.

Toxicité

LD50> 5000 mg / kg (oralement chez le rat)

Toxicocinétique

Demi-vie: Indisponible.

Clairance rénale: * 7,7 +/- 2,7 L / H [Fémières saines dans des conditions de jeûne]

Mécanisme d’action:

Se lie aux récepteurs de la progestérone et des œstrogènes. Les cellules cibles comprennent le tractus reproductif féminin, la glande mammaire, l’hypothalamus et l’hypophyse. Une fois liés au récepteur, des progestatifs comme le lévonorgestrel ralentiront la fréquence de libération de l’hormone libérée de la gonadotrophine (GnRH) de l’hypothalamus et émousser la surtension pré-ovulatoire de LH (hormone lutéinisante).

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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