Linézolide

Linézolide: Linezolid est un antibiotique synthétique, la première de la classe de l’oxazolidinone, utilisé pour le traitement des infections causées par des bactéries multi-résistantes, notamment le streptocoque et le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM). Le médicament fonctionne en inhibant l’initiation de la synthèse des protéines bactériennes.

Classification

Parent Direct: Phénylmorpholines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Oxazinanes

Sous-Classe: Morpholines

Indications

Pour le traitement des infections bactériennes provoquées par des souches sensibles de la vancomycine entérococcus faecium , staphylococccal aureus (souches résistantes à la méthicilline et susceptibles), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae .

Toxicité

Les signes cliniques de toxicité aiguë entraînent une diminution de l’activité, de l’ataxie, des vomissements et des tremblements.

Toxicocinétique

Demi-vie: 4,5-5,5 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Linezolid est un agent antibactérien synthétique de la classe d’antibiotiques de l’oxazolidinone. Il a une activité in vitro contre les bactéries à grammes aérobies, certaines bactéries à Gram négatif et micro-organismes anaérobies. Il inhibe sélectivement la synthèse des protéines bactériennes en se liant aux sites du ribosome bactérien et empêche la formation d’un complexe d’initiation fonctionnel des années 70. Plus précisément, le linézolide se lie à un site de l’ARN ribosomal bactérien 23S de la sous-unité des années 50 et empêche la formation d’un complexe d’initiation fonctionnel des années 70, qui est un composant essentiel du processus de traduction bactérienne. Les résultats des études de tumeurs de temps ont montré que le linézolide était bactériostatique contre les entérocoques et les staphylocoques. Pour les streptocoques, le linezolide s’est avéré être bactéricide pour la majorité des souches. Le linézolide est également un inhibiteur non sélectif réversible de la monoamine oxydase. Par conséquent, le linézolide a le potentiel d’interaction avec les agents adrénergiques et sérotoninergiques.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov