Mébendazole

Mébendazole: Un benzimidazole qui agit en interférant avec le métabolisme des glucides et en inhibant la polymérisation des microtubules. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Benzophénones

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Benzophénones

Indications

Pour le traitement de Enterobius vermicularis (Pinworm), trichiris trichiura (verrouillage), Ascaris Lumbricoides (ver rond commun), ancylostoma duodenale (ankylostomes commun), Necator americanus (ancrage américain) dans les infections simples ou mixtes.

Toxicité

Toxicité orale aiguë (Ld 50): 620 mg / kg [souris]. Les symptômes de surdose comprennent: des enzymes hépatiques élevées, des maux de tête, une perte de cheveux, de faibles niveaux de globules blancs (neutropénie), de la fièvre et des démangeaisons.

Toxicocinétique

Demi-vie: 2,5 à 5,5 heures (plage de 2,5 à 9 heures) chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Environ 35 heures chez les patients atteints de fonction hépatique altérée (cholestase).

Mécanisme d’action:

Le mébendazole provoque des altérations dégénératives du tégument et des cellules intestinales du ver en se liant au site sensible à la colchicine de la tubuline, inhibant ainsi sa polymérisation ou son assemblage en microtubules. La perte des microtubules cytoplasmiques entraîne une altération de l’absorption du glucose par les stades larvaires et adultes des parasites sensibles et épuise leurs réserves de glycogène. Les changements dégénératifs dans le réticulum endoplasmique, les mitochondries de la couche germinale et la libération ultérieure de lysosomes entraînent une diminution de la production d’adénosine triphosphate (ATP), qui est l’énergie requise pour la survie de l’helminthe. En raison d’une diminution de la production d’énergie, le parasite est immobilisé et meurt finalement.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov