Nabumetone

Nabumetone: Nabumetone est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdal (AINS) de la famille de l’acide arylalkanoïque (qui comprend le diclofénac). Commercié sous le nom de la marque REAFEN, il a été démontré qu’il présente un risque légèrement inférieur d’effets secondaires gastro-intestinaux que la plupart des autres AINS non sélectifs.

Classification

Parent Direct: Naphtalènes

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Naphtalènes

Sous-Classe: Rétinoïdes

Indications

Pour le traitement aigu et chronique des signes et symptômes de l’arthrose et de la polyarthrite rhumatoïde.

Toxicité

La seule surdose s’est produite chez une patiente de 17 ans qui avait des antécédents de douleur abdominale et a été hospitalisée pour une douleur abdominale accrue après une ingestion de 30 comprimés de nabumétone (15 grammes au total). Les selles étaient négatives pour le sang occulte et il n’y avait pas de chute dans la concentration sérique d’hémoglobine. Le patient n’a pas eu d’autres symptômes.

Toxicocinétique

Demi-vie: Environ 23 heures pour le métabolite actif, 6MNA. Augmenté chez les patients souffrant d’insuffisance rénale.

Clairance rénale: * 20 – 30 ml / min

Mécanisme d’action:

Le composé parent est un promédicament, qui subit une biotransformation hépatique à l’acide actif, l’acide 6-méthoxy-2-naphtylacétique (6MNA), qui est un puissant inhibiteur de la synthèse de la prostaglandine, probablement par liaison à la COX-2 et COX-1 récepteurs.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov