Penciclovir

Penciclovir: Le penciclovir est un médicament antiviral analogique de guanine utilisé pour le traitement de diverses infections à l'herpèsvirus. Il s'agit d'un analogue nucléoside qui présente une faible toxicité et une bonne sélectivité. [Wikipédia]

Classification

Parent Direct: Hypoxanthines Royaume: Composés Organiques Super Classe: Organoheterocyclique Composés Classe: Imidazopyrimidines Sous-Classe: Purines And Purine Dérivatives

Indications

Utilisé pour traiter les boutons de froid récurrents sur les lèvres et le visage à partir de diverses infections à virus de l'herpès.

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent des maux de tête, des douleurs abdominales, une lipase sérique accrue, des nausées, une dyspepsie, des étourdissements et une hyperbilirubinémie.

Toxicocinétique

Demi-vie: 2 heures Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

Le penciclovir a une activité in vitro contre le virus de l'herpès simplex 1 (HSV-1) et 2 (HSV-2). Dans les cellules infectées par le HSV-1 ou le HSV-2, la thymidine kinase virale phosphoryle le penciclovir à une forme monophosphate. La forme monophosphate du médicament est ensuite convertie en penciclovir triphosphate par des kinases cellulaires. Le triphosphate intracellulaire du penciclovir est conservé in vitro à l'intérieur des cellules infectées par HSV pendant 10 à 20 heures, contre 0,7-1 heure pour l'acyclovir. Les études in vitro montrent que le triphosphate de penciclovir inhibe sélectivement l'ADN polymérase virale en rivalisant avec la désoxyguanosine triphosphate. L'inhibition de la synthèse de l'ADN des cellules infectées par le virus inhibe la réplication virale. Dans les cellules non infectées par le HSV, la synthèse de l'ADN n'est pas modifiée. Des mutants résistants de HSV peuvent survenir à partir de changements qualitatifs dans la thymidine kinase virale ou l'ADN polymérase. Les mutants résistants aux acyclovirs les plus couramment rencontrés qui sont déficients dans la thymidine kinase virale sont également résistants au penciclovir. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov