Quinine

Quinine: Un alcaloïde dérivé de l’écorce de l’arbre Cinchona. Il est utilisé comme médicament antipaludique, et est l’ingrédient actif dans les extraits de la cinquina qui ont été utilisés à cette fin depuis avant 1633. La quinine est également un antipyrétique et analgésique légers et a été utilisé dans des préparations de froid courantes à cette fin. Il a été utilisé généralement et comme agent amer et aromatisant, et est toujours utile pour le traitement de la babésiose. La quinine est également utile dans certains troubles musculaires, en particulier les crampes de jambe nocturne et Myotonia congénita, en raison de ses effets directs sur la membrane musculaire et les canaux sodiques. Les mécanismes de ses effets antipaludiques ne sont pas bien compris. [PubChem]

Sommaire

Classification

Parent Direct: Alcaloïdes Cinquina

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Alcaloïdes Et Dérivés

Classe: Alcaloïdes Cinchonons

Sous-Classe: Naphthyridines

Indications

Pour le traitement du paludisme et des crampes aux jambes

Toxicité

La quinine est un agent causal documenté de la thrombocytopénie induite par le médicament (DIT). La thrombocytopénie est une faible quantité de plaquettes dans le sang. La quinine induit la production d’anticorps contre le complexe de glycoprotéine (GP) IB-IX dans la majorité des cas de DIT, ou plus rarement, le complexe plaquettaire-glycoprotéine GPIIB-IIIA. L’augmentation des anticorps contre ces complexes augmente la clairance plaquettaire, conduisant à la thrombocytopénie observée.

Toxicocinétique

Demi-vie: Environ 18 heures

Clairance rénale: * 0,17 l / h / kg [sain]
* 0,09 l / h / kg [patients atteints de paludisme non complicité]
* 18,4 L / H [Sujets adultes en bonne santé avec administration du charbon de bois activé à dose multiple]
* 11,8 L / H [Sujets adultes en bonne santé sans administration de charbon de bois activé à dose multiple]
* CL oral = 0,06 l / h / kg [sujets âgés]

Mécanisme d’action:

Le mécanisme d’action théorisé pour la quinine et les médicaments antipaludiques apparentés est que ces médicaments sont toxiques pour le parasite du paludisme. Plus précisément, les médicaments interfèrent avec la capacité du parasite à décomposer et à digérer l’hémoglobine. Par conséquent, le parasite affirme et / ou renforce des niveaux toxiques d’hémoglobine partiellement dégradés en soi.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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