Thiopental

Thiopental: Un barbiturique qui est administré par voie intraveineuse pour l’induction d’une anesthésie générale ou pour la production d’anesthésie complète de courte durée. Il est également utilisé pour l’hypnose et pour le contrôle des états convulsifs. Il a été utilisé chez les patients neurochirurgicaux pour réduire la pression intracrânienne accrue. Il ne produit aucune excitation mais a de mauvaises propriétés analgésiques et relaxantes musculaires. Il a été démontré que de petites doses sont anti-analgésiques et abaissent le seuil de douleur. (De Martindale, The Extra Pharmacopeia, 30e Ed, P920)

Classification

Parent Direct: Dérivés D’Acide Thiobarbiturique

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Composés Organoheterocycliques

Classe: Diazines

Sous-Classe: Pyrimidines Et Dérivés De Pyrimidine

Indications

Pour une utilisation comme seul agent anesthésique pour les procédures brèves (15 minutes), pour l’induction de l’anesthésie avant l’administration d’autres agents anesthésiques, pour compléter l’anesthésie régionale, pour fournir une hypnose pendant une anesthésie équilibrée avec d’autres agents pour l’analgésie ou la relaxation musculaire, pour le contrôle des états convulsifs pendant ou après l’anesthésie par inhalation ou l’anesthésie locale, chez les patients neurochirurgicaux présentant une pression intracrânienne accrue et pour la narcoanalyse et la narcosynthèse dans les troubles psychiatriques.

Toxicité

Un surdosage peut se produire à partir d’injections trop rapides ou répétées. Une injection trop rapide peut être suivie d’une baisse alarmante de la pression artérielle, voire pour choquer les niveaux. L’apnée, le laryngospasme occasionnel, la toux et d’autres difficultés respiratoires avec des injections excessives ou trop rapides peuvent se produire. Les taux sanguins mortels peuvent être aussi faibles que 1 mg / 100 ml pour les barbituriques à courte durée d’action; Moins si d’autres drogues ou alcool dépresseurs sont également présents.

Toxicocinétique

Demi-vie: 3-8 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le thiopental se lie à un site de liaison distinct associé à un ionopore Cl

– au niveau du récepteur GABA _{A , augmentant la durée du temps pour laquelle le Cl}

– Ionopore est ouvert. L’effet inhibiteur post-synaptique du GABA dans le thalamus est donc prolongé.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov