Tigecycline

Tigecycline: La tigecycline est un antibiotique de glycycle développé et commercialisé par Wyeth sous le nom de marque Tygacil. Il a reçu une approbation accélérée de la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA) et a été approuvé le 17 juin 2005. Il a été développé en réponse à la prévalence croissante de la résistance aux antibiotiques dans les bactéries telles que Staphylococcus aureus.

Classification

Parent Direct: Tétracyclines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Phénylpropanoïdes Et Polycétides

Classe: Tetracyclines

Sous-Classe: Pyrimidines Et Dérivés De Pyrimidine

Indications

Pour le traitement des infections causées par des souches sensibles des micro-organismes désignés dans les conditions suivantes: Infections compliquées de la peau et de la structure cutanée causées par Escherichia coli , enterococcus faecalis (isolats sensibles à la vancomycine-sensible Seulement), Staphylococcus aureus (isolats sensibles à la méthicilline et résistants), Streptococcus agalactiae , Streptococcus anginosus grp. (Comprend s. Anginosus , s. Intermedius , et s. Constellatus ), Streptococcus pyogenes et Bacteroides fragilis . Infections intra-abdominales compliquées causées par Citrobacter freundii , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Enterococcus faecalis (isolats sensibles à la vancomycine uniquement), Staphylococcus aureus (isolats sensibles à la méthicilline unique Grp. (Inclut s. Anginosus , s. Intermedius , et s. Constellatus ), Bacteroides fragilis , Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides uniformis , Bacteroides vulgatus , Clostridium perfringens , et peptostreptococcus micros .

Toxicité

Étant donné que les glycyclines sont similaires aux tétracyclines, elles partagent bon nombre des mêmes effets secondaires et contre-indications que les tétracyclines. Ces effets secondaires peuvent inclure des nausées / vomissements, des maux de tête, une photosensibilité, une décoloration des dents en croissance et des dommages fœtaux.

Toxicocinétique

Demi-vie: 27-43 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La tigecycline, une glycylcycline, inhibe la traduction des protéines dans les bactéries en se liant à la sous-unité ribosomale des années 30 et en bloquant l’entrée des molécules d’ARNt amino-acyle dans le site a du ribosome. Cela empêche l’incorporation de résidus d’acides aminés dans les chaînes peptidiques allongées. La tigecycline porte une fraction glycylamido attachée à la position 9 de la minocycline. Le modèle de substitution n’est présent dans aucune tétracycline naturellement ou semi-synthétique et confère certaines propriétés microbiologiques à la tigécycline. La tigecycline n’est pas affectée par les deux principaux mécanismes de résistance à la tétracycline, la protection ribosomale et l’efflux. En conséquence, la tigecycline a démontré une activité in vitro et in vivo contre un large éventail d’agents pathogènes bactériens. Aucune résistance croisée n’a été observée entre la tigecycline et d’autres antibiotiques. La tigecycline n’est pas affectée par les mécanismes de résistance tels que les bêta-lactamases (y compris les bêta-lactamases de spectre étendu), les modifications du site cible, les pompes d’efflux de macrolide ou les changements cibles enzymatiques (par exemple la gyrase / topoisomérase). Des études in vitro n’ont pas démontré l’antagonisme entre la tigecycline et d’autres médicaments antibactériens couramment utilisés. En général, la tigecycline est considérée comme bactériostatique.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov