Tramadol

Tramadol: Un analgésique narcotique proposé pour une douleur modérée à sévère. Cela peut être habitué. Le tramadol est également préparé sous forme de capsules à libération variable, commercialisées sous le nom de marque Conzip. Par exemple, une capsule de 150 mg contiendra 37,5 mg de la forme de libération immédiate et 112,5 mg de la forme de libération prolongée.

Classification

Parent Direct: Anisoles

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Éthers Phénol

Sous-Classe: Anisoles

Indications

Indiqué dans le traitement de douleurs modérées à sévères. Considérez les personnes sujettes à la constipation ou à la dépression respiratoire. Le tramadol est utilisé pour traiter les douleurs musculo-touchées postopératoires, dentaires, cancer et aiguës et en tant que traitement adjuvant chez les patients atteints d’arthrose.

Toxicité

LD Toxicocinétique

Demi-vie: Le tramadol et ses métabolites sont excrétés principalement dans l’urine avec des demi-vies plasmatiques observées de 6,3 et 7,4 heures pour le tramadol et le M1, respectivement.

Clairance rénale: * 5,9 ml / min / kg [adultes en bonne santé, 100 mg QID, MD P.O]
* 8,5 ml / min / kg [adultes en bonne santé, 100 mg SD P.O]
* 6,89 ml / min / kg [gériatrique, (<75 ans), 50 mg SD P.O.] * 4,23 ml / min / kg [maladresse hépatique, 50 mg SD P.O.] * 4,23 ml / min / kg [Médiction rénale, CLCR10-3ML / min, 100 mg SD I.V.] * 3,73 ml / min / kg [Médiction rénale, CLCR <5 ml / min, 100 mg SD I.V.] * 6,4 ml / min / kg [mâle suivant une dose de 100 mg IV] * 5,7 ml / min / kg [femelle suivant une dose de 100 mg IV]

Mécanisme d’action:

Le tramadol et son métabolite O-de déméthyle (M1) sont des agonistes sélectifs et faibles récepteurs OP3. Les récepteurs des opiacés sont couplés avec des récepteurs de protéines G et fonctionnent comme des régulateurs positifs et négatifs de la transmission synaptique via des protéines G qui activent les protéines effectrices. Comme le système effecteur est l’adénylate cyclase et le camp situé à la surface intérieure de la membrane plasmique, les opioïdes diminuent le camp intracellulaire en inhibant l’adénylate cyclase. Par la suite, la libération de neurotransmetteurs nociceptifs tels que la substance P, le GABA, la dopamine, l’acétylcholine et la noradrénaline est inhibée. Les propriétés analgésiques du tramadol peuvent être attribuées au blocage de recapture de la noradrénaline et de la sérotonine dans le SNC, ce qui inhibe la transmission de la douleur dans la moelle épinière. L’énantiomère (+) a une affinité plus élevée pour le récepteur OP3 et inhibe préférentiellement l’absorption de la sérotonine et améliore la libération de la sérotonine. L’énantiomère () inhibe préférentiellement la recapture de la noradrénaline en stimulant les récepteurs alpha (2)-adrénergiques.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov