Trazodone

Trazodone: Un inhibiteur d’absorption de sérotonine qui est utilisé comme agent antidépressif. Il s’est avéré efficace chez les patients atteints de troubles dépressifs majeurs et d’autres sous-ensembles de troubles dépressifs. Il est généralement plus utile dans les troubles dépressifs associés à l’insomnie et à l’anxiété. Ce médicament n’aggrave pas les symptômes psychotiques chez les patients atteints de schizophrénie ou de troubles schizo-affectifs. (De AMA Drug Evaluations Annual, 1994, P309)

Classification

Parent Direct: Phénylpipérazines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Diazinanes

Sous-Classe: Piperarazines

Indications

Pour le traitement de la dépression.

Toxicité

LD Toxicocinétique

Demi-vie: Subit une élimination biphasique avec une phase initiale T 1/2 & alpha; de 3 à 6 heures et une phase terminale T 1/2 & bêta; de 5-9 heures.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La trazodone se lie au récepteur 5-HT2, il agit comme un agoniste de sérotonine à des doses élevées et un antagoniste de la sérotonine à faible doses. Comme la fluoxétine, l’activité antidépressive de la trazodone résulte probablement du blocage de la recapture de la sérotonine en inhibant la pompe de recapture de sérotonine à la membrane neuronale présynaptique. S’il est utilisé pendant de longues périodes, les sites de liaison aux récepteurs neuronaux post-synaptiques peuvent également être affectés. L’effet sédatif de la trazodone est probablement le résultat d’une action de blocage alpha-adrénergique et d’un blocage d’histamine modeste au récepteur H1. Il bloque faiblement les récepteurs présynaptiques alpha2-adrénergiques et inhibe fortement les récepteurs alpha1 postsynaptiques. La trazodone n’affecte pas la recapture de la noradrénaline ou de la dopamine dans le SNC.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov