Valaciclovir: Valaciclovir (Inn) ou Valacyclovir (USAN) est un médicament antiviral utilisé dans la gestion de l’herpès simplex et de l’herpès zoster (bardeaux). C’est un promédicament, converti in vivo en aciclovir. Il est commercialisé par GlaxoSmithKline sous le nom commercial Valtrex ou Zelitrex.
Classification
Parent Direct: Esters D’Acides Aminés Alpha
Royaume: Composés Organiques
Super Classe: Acides Organiques Et Dérivés
Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques
Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues < / p>
Indications
Pour le traitement ou la suppression des boutons de froid (herpès labialis), l’herpès zoster (zona), l’herpès génital chez les individus immunocompétents et l’herpès génital récurrent chez les individus infectés par le VIH.
Toxicité
Les effets néfastes de la surexposition peuvent inclure des maux de tête et des nausées.
Toxicocinétique
Demi-vie: 2,5-3,3 heures
Clairance rénale: * CL rénal = 255 +/- 86 ml / min [sain]
* CL apparent = 86,3 +/- 21,3 ml / min / 1,73 m2 [patients de dialyse]
* CL apparent = 679.16 +/- 162,76 ml / min / 1,73 m2 [sain]
Mécanisme d’action:
Le valaciclovir est phosphorylé par la thymidine kinase virale en acyclovir triphosphate (le métabolite actif) qui inhibe ensuite la réplication de l’ADN viral par l’herpès par inhibition compétitive de l’ADN polymérase virale, et par incorporation dans et termination de la chaîne d’ADN virale croissante. Lorsqu’elle est utilisée comme substrat pour l’ADN polymérase virale, l’acyclovir triphosphate inhibe de manière compétitive DATP conduisant à la formation d’ADN «défectueux». C’est là que l’acyclovir triphosphate est incorporé dans le brin d’ADN remplaçant de nombreuses bases d’adénosine. Il en résulte la prévention de la synthèse de l’ADN, car les ponts de phosphodiester peuvent être construits plus longtemps, déstabilisant le brin.
Sources:
- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov
Last modified: 1 octobre, 2022
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