Acetyldigitoxine: Dérivé cardioactif du lanatoside A ou de la digitoxine utilisée pour la numérisation rapide dans l'insuffisance cardiaque congestive.
Classification
Parent Direct: Glycosides Et Dérivés Du Cardinolide Royaume: Composés Organiques Super Classe: Lipides Et Molécules De Type Lipidique Classe: Stéroïdes Et Dérivés Stéroïdes Sous-Classe: Lactones De StéroïdesIndications
Utilisé pour la numérisation rapide dans l'insuffisance cardiaque congestive.Toxicité
La toxicité comprend une tachycardie ventriculaire ou une fibrillation ventriculaire, ou des bradyarythmies progressives, ou un bloc cardiaque. LD50 = 7,8 mg / kg (oralement chez la souris).Toxicocinétique
Demi-vie: Indisponible. Clairance rénale: Indisponible.Mécanisme d'action:
L'acetyldigitoxine se lie à un site sur l'aspect extracellulaire de la sous-unité & alpha; de la pompe ATPase Na + / k + dans les membranes des cellules cardiaques (myocytes). Cela provoque une augmentation du niveau des ions sodium dans les myocytes, ce qui entraîne ensuite une augmentation du niveau des ions calcium. Le mécanisme proposé est le suivant: L'inhibition de la pompe Na + / k + entraîne une augmentation des niveaux de Na + , ce qui ralentit à son tour les Extrusion de Ca 2 + via la pompe d'échange Na + / CA 2 + . Des quantités accrues de Ca 2 + sont ensuite stockées dans le réticulum sarcoplasmique et libérées par chaque potentiel d'action, qui est inchangée par l'actyldigitoxine. Il s'agit d'un mécanisme différent de celui des catécholamines. L'acetyldigitoxine augmente également l'activité vagale via son action centrale sur le système nerveux central, diminuant ainsi la conduction des impulsions électriques à travers le nœud AV. Ceci est important pour son utilisation clinique dans différentes arythmies. Sources:- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov
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