Pentostatine

Pentostatine: Un puissant inhibiteur de l’adénosine désaminase. Le médicament est efficace dans le traitement de nombreuses tumeurs malignes lymphoprolifératives, en particulier la leucémie aux cellules velues. Il est également synergique avec certains autres agents antinéoplasiques et a une activité immunosuppressive. [PubChem]

Sommaire

Classification

Parent Direct: Imidazodiazépines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Imidazodiazépines

Sous-Classe: Dérivés D’Acide Carboxylique

Indications

Pour le traitement de la leucémie à cellules poilues réfractaire à l’interféron alpha.

Toxicité

Ld 50 </ sub> = 128 mg / kg (souris), les effets secondaires incluent la léthargie, les éruptions cutanées, la fatigue, les nausées et la myélosuppression.

Toxicocinétique

Demi-vie: 5,7 heures (avec une plage entre 2,6 et 16 heures)

Clairance rénale: * 68 ml / min / m2

Mécanisme d’action:

La pentostatine est un puissant inhibiteur de l’état de transition de l’adénosine désaminase (ADA), dont la plus grande activité se trouve dans les cellules du système lymphoïde. Les cellules T ont une activité ADA plus élevée que les cellules B et les tumeurs malignes des cellules T ont une activité plus élevée que les tumeurs malignes des cellules B. La cytotoxicité qui résulte de la prévention du catabolisme de l’adénosine ou de la désoxyadénosine est due à des niveaux intracellulaires élevés de DATP, qui peuvent bloquer la synthèse de l’ADN par l’inhibition de la ribonucléotide réductase. L’activation intracellulaire entraîne l’incorporation dans l’ADN comme une fausse base de purine. Un effet cytotoxique supplémentaire est lié à son incorporation dans l’ARN. La cytotoxicité est spécifique au cycle cellulaire (phase S).

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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