Œstrogènes conjugués
Les œstrogènes conjugués, ou les œstrogènes équins conjugués (CEE) sont composés d’un mélange de sels solubles dans l’eau d’esters de sulfate d’œstrone, d’équiline, de 17 A-dihydroéquiline et d’autres stéroïdes apparentés purifiés à partir de l’urine de cheval enceinte. Disponible en tant que prémarine du produit (FDA), cette combinaison de composés œstrogéniques dérivés des équines est indiqué pour les conditions suivantes: Traitement des symptômes vasomoteurs modérés à sévères et atrophie vulvovaginale associée à la ménopause; hypoestrogénisme due à l’hypogonadisme, à la castration ou à l’insuffisance ovarienne primaire; palliation du cancer du sein métastatique; palliation du carcinome avancé dépendant des androgènes de la prostate; et pour la prévention de l’ostéoporose postménopausique.
Tous les produits d’œstrogènes imitent les effets des œstrogènes endogènes dans le corps qui sont responsables du développement et du maintien du système reproductif féminin et des caractéristiques sexuelles secondaires. Les œstrogènes agissent en se liant aux récepteurs des œstrogènes sur une grande variété de tissus dans le corps et en modulant la sécrétion hypophysaire des gonadotrophines, l’hormone lutéinisante (LH) et l’hormone stimulante des follicules (FSH) par un mécanisme de rétroaction négatif. Avant la ménopause, la principale source d’œstrogènes est le follicule ovarien, qui sécrète 70 à 500 microgrammes d’estradiol quotidiennement, selon la phase du cycle menstruel. Cependant, une fois qu’une femme s’arrête ovulante, il y a une forte baisse de la production de progestérone et d’estradiol par les ovaires et une fluctuation conséquente en LH et FSH en raison d’un manque de contrôle de rétroaction. Ce changement dans la production d’hormones est largement responsable de nombreux symptômes ressentis pendant et après la ménopause et comprend des bouffées de chaleur et d’autres symptômes vasomoteurs, des rapports sexuels douloureux, une sécheresse vaginale et une atrophie vulvovaginale. Ces symptômes peuvent être réduits en remplaçant de nombreuses hormones perdues pendant et après la ménopause par des formes synthétiques ou naturelles, dans une thérapie connue sous le nom de l’hormonothérapie de remplacement (THS).
Les produits pharmacologiques d’oestrogène sont disponibles dans une variété de formats. Bien que beaucoup d’entre eux contiennent plusieurs composés en commun (comme les dérivés d’oestrogènes sulfate d’estrone et sulfate d’équiline de sodium), ils varient selon leur source d’origine (tels que le cheval, l’homme, ou le dérivé végétal), et le mélange restant de Dérivés œstrogéniques. Les œstrogènes équins conjugués (CEE) sont dérivés de l’urine des juments enceintes et contiennent un mélange d’au moins 10 dérivés d’œstrogènes. Commerciés sous la marque Premarin, les CEE sont la forme la plus fréquemment utilisée d’œstrogènes conjugués. Il n’y a actuellement aucune forme générique de CEE disponible en tant que caractérisation analytique détaillée des ingrédients actifs ou de leur activité œstrogénique n’est pas disponible pour le moment. Les œstrogènes conjugués sont également disponibles sous une forme synthétique dérivée de la plante qui reproduit les formes naturelles dérivées de chevaux. Disponibles soit « Oestrogènes conjugués synthétiques, » contenant 9 dérivés d’œstrogènes (disponibles sous le nom de Cénestin) ou comme « œstrogènes conjugués synthétiques, B » contenant 10 dérivés d’œstrogènes (disponibles sous forme d’enjuvia), ces produits sont isolés sous forme de précurseurs de YAM ou SOY PLANTES et SOY puis modifié chimiquement pour imiter les produits disponibles sous leur forme naturelle.