7-bis- (2-méthoxy-éthoxy) -quinazoline-4-yl] - (3-éthynyl-phényl) -amine Archives » Analytical Toxicology

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Erlotinib

Le chlorhydrate d’erlotinib (nom commercial Tarceva, Genentech / OSIP, codé à l’origine en OSI-774) est un médicament utilisé pour traiter le cancer du poumon non à petites cellules, le cancer du pancréas et plusieurs autres types de cancer.

Semblable au géfitinib, l’erlotinib cible spécifiquement le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) tyrosine kinase. Il se lie de manière réversible au site de liaison de l’adénosine triphosphate (ATP) du récepteur. L’erlotinib s’est récemment révélé être un puissant inhibiteur de l’activité JAK2V617F. JAK2V617F est un mutant de la tyrosine kinase JAK2, se trouve chez la plupart des patients atteints de polycythémie vera (PV) et une proportion substantielle de patients atteints de myélofibrose idiopathique ou de thrombocythémie essentielle. L’étude suggère que l’erlotinib peut être utilisé pour le traitement de JAK2V617F positif PV et d’autres troubles myéloprolifératifs.

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