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Fiches substances toxiques

Rofécoxib

Le rofécoxib est utilisé pour le traitement de l'arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde, de la douleur aiguë chez l'adulte et de la dysménorrhée primaire, ainsi que du traitement aigu des attaques de migraine avec ou sans auras. Le rofécoxib est un solide. Ce composé appartient aux stilbènes. Ce sont des composés organiques contenant une fraction 1,2-diphényléthylène. Les stilbènes (C6-C2-C6) sont dérivés du bloc de construction du squelette du phénylpropène (C6-C3) commun. L'introduction d'un ou plusieurs groupes hydroxyle à un anneau phényle conduit à des stilbénoïdes. Le rofécoxib a une demi-vie de 17 heures et sa biodisponibilité orale moyenne à des doses thérapeutiquement recommandées de 125, 25 et 50 mg est d'environ 93%. Les protéines que Rofecoxib ciblent incluent l'élastine et la prostaglandine G / H synthase 2. Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 3A4, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2C8 et Prostaglandine G / H Synthase 1 sont connues pour métaboliser le RofeCoxib. Le 30 septembre 2004, Merck a volontairement retiré le rofécoxib du marché en raison des préoccupations concernant un risque accru de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral associé à une utilisation à long terme et à forte date.
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