Entacapone

Entacapone: Entacapone est un inhibiteur sélectif et réversible du catéchol-o-méthyl transférase (COMT) pour le traitement de la maladie de Parkinson. Il est membre de la classe de nitrocatechols. Lorsqu'ils sont administrés en concomittement avec la lévodopa et un inhibiteur décarboxylase (par exemple, la carbidopa), les concentrations de lévodopa plasmatiques accrues et plus soutenues sont atteintes par rapport à l'administration de levodopa et d'un inhibiteur décarboxylase.

Classification

Parent Direct: Acides Et Dérivés Hydroxycinnynamiques Royaume: Composés Organiques Super Classe: Phénylpropanoïdes Et Polycétides Classe: Acides Et Dérivés Cannamiques Sous-Classe: Acides Et Dérivés Hydroxycinnynamiques

Indications

Utilisé comme complément de la lévodopa / carbidopa dans le traitement symptomatique des patients atteints de la maladie de Parkinson idiopathique qui éprouvent les signes et symptômes de la «portion» de fin de dose.

Toxicité

L'effet secondaire comprend une augmentation de la survenue d'hypotension orthostatique, de la rhabdomyolyse sévère, de la dyskinésie, des hallucinations, de l'hyperkinésie, de l'hypokinésie, des étourdissements, du fatigu, des effets gastro-intestinaux, y compris la constipation abdominale diarrhée nausée

Toxicocinétique

Demi-vie: 0,4-0,7 heure Clairance rénale: * 850 ml / min

Mécanisme d'action:

On pense que le mécanisme d'action de l'entacapone est par sa capacité à inhiber le COMT dans les tissus périphériques, modifiant la pharmacocinétique plasmatique de la lévodopa. Lorsque l'entacapone est donné en conjonction avec la lévodopa et un inhibiteur de décarboxylase en acide aminé aromatique, tels que la carbidopa, les taux plasmatiques de lévodopa sont plus importants et plus soutenus qu'après l'administration de la lévodopa et un inhibiteur de décarboxylase en acide aminé aromatique seul. On pense qu'à une fréquence donnée d'administration de levodopa, ces taux plasmatiques plus soutenus de lavodopa entraînent une stimulation dopaminergique plus constante dans le cerveau, entraînant une plus grande réduction des manifestations du syndrome parkinsonien. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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