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Lovastatine

La lovastatine est un agent hypocholestéroléen qui appartient à la classe de médicaments appelés statines. C’était le deuxième agent de cette classe découvert. Il a été découvert par Alfred Alberts et son équipe chez Merck en 1978 après avoir projeté seulement 18 composés sur 2 semaines. L’agent, également connu sous le nom de mévinoline, a été isolé des champignons aspergillus terreus . Des recherches sur ce composé ont été soudainement fermées en 1980 et le médicament n’a été approuvé qu’en 1987. Intéressant, Akira Endo à Sankyo Co. (Japon) a breveté la lovastatine isolée de Monascus Ruber quatre mois avant Merck. La lovastatine s’est avérée 2 fois plus puissante que son prédécesseur, Mevastatin, la première statine découverte. Comme la mévastatine, la lovastatine est structurellement similaire à l’hydroxyméthylglutarate (HMG), un substituant de HMG-coenzyme A (HMG-CoA), un substrat de la voie de biosynthèse du cholestérol via la voie de l’acide mévalonique. La lovastatine est un inhibiteur compétitif de HMG-CoA réductase avec une affinité de liaison 20 000 fois supérieure à HMG-CoA. La lovastatine diffère structurellement de la mévastatine par un seul groupe méthyle en position 6 ’. La lovastatine est un promédicament qui est activé par l’hydrolyse in vivo de l’anneau lactone. Il, avec Mevastatine, a servi de composé principal pour le développement des composés synthétiques utilisés aujourd’hui.

Calcitriol

Le calcitriol ou le 1,25-dihydroxycholécalciférol (abrégé 1,25- (OH) 2 -d3) est la forme active de la vitamine D trouvée dans le corps (vitamine D3). Le calcitriol est commercialisé sous divers noms commerciaux, notamment Rocaltrol (Roche), Calcijex (Abbott) et Decostriol (Mibe, Jesalis). Il est produit dans les reins via la 25-hydroxyvitamine D-1 & alpha; -hydroxylase par conversion du 25-hydroxycholécalciférol (calcidiol). Ceci est stimulé par une diminution du calcium sérique, du phosphate (PO 4

3 – ) et des niveaux d’hormones parathyroïdiens (PTH). Il régule les niveaux de calcium en augmentant l’absorption du calcium et du phosphate à partir du tractus gastro-intestinal, en augmentant la réabsorption du calcium et du phosphate dans les reins et en inhibant la libération de PTH. Le calcitriol est également couramment utilisé comme médicament dans le traitement de l’hypocalcémie et de l’ostéoporose.

Vancomycine

Antibactérien obtenu de Streptomyces orientalis. Il s’agit d’un glycopeptide lié à la ristocétine qui inhibe l’assemblage de la paroi cellulaire bactérienne et est toxique pour les reins et l’oreille interne.

Au 29 janvier 2018, le Firvanq de Cutispharma est la seule option de traitement liquide oral de vancomycine approuvé par la FDA disponible pour le traitement de la diarrhée associée à _clostridium_ associée et en entérocolite causée par _staphyloccus aureus_, y compris les souches résistantes à la méthicilline [LP1196]. Une telle formulation de liquide orale devrait rendre la thérapie de diarrhée associée à _clostridium_ associée par rapport aux produits de composition spécialisés précédemment disponibles [LP1196].

Atropine

Un alcaloïde, originaire d’atropa belladonna, mais trouvé dans d’autres plantes, principalement des Solanaceae. [PubChem]

Cholécalciférol

Dérivé du 7-déshydroxycholestérol formé par des rayons ultraviolets qui se décomposent de la liaison C9-C10. Il diffère de l’ergocalciférol en ayant une seule liaison entre C22 et C23 et manquant d’un groupe méthyle à C24.

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