Le chlorhydrate de fluoxétine est le premier agent de la classe d'antidépresseurs connus sous le nom d'inhibiteurs sélectifs de la sérotonine (ISRS). La fluoxétine est un mélange racémique des énantiomères R et S et a une activité pharmacologique équivalente. Malgré des différences structurelles distinctes entre les composés de cette classe, les ISRS possèdent une activité pharmacologique similaire. Comme pour les autres agents antidépresseurs, plusieurs semaines de thérapie peuvent être nécessaires avant qu'un effet clinique ne soit observé. Les ISRS sont de puissants inhibiteurs de la recapture neuronale de la sérotonine. Ils ont peu ou pas d'effet sur la recapture de noradrénaline ou de dopamine et n'incartent pas & alpha; - ou & bêta; -adrénergique, dopamine d 2 ou les récepteurs de l'histamine H 1 . Pendant l'utilisation aiguë, les ISRS bloquent le recaptage de la sérotonine et augmentent la stimulation de la sérotonine des autorécepteurs somatodendritiques 5-HT 1A et les autorécepteurs terminaux. L'utilisation chronique conduit à la désensibilisation des autorécepteurs somatodendritiques 5-HT 1a et terminaux. On pense que l'effet clinique global de l'humeur accrue et de l'anxiété diminuée est due à des changements adaptatifs dans la fonction neuronale qui conduit à une neurotransmission sérotoninergique accrue. Les effets secondaires comprennent la bouche sèche, les nausées, les étourdissements, la somnolence, le dysfonctionnement sexuel et les maux de tête. Les effets secondaires se produisent généralement au cours des deux premières semaines de traitement et sont généralement moins graves et fréquents que ceux observés avec des antidépresseurs tricycliques. La fluoxétine peut être utilisée pour traiter les troubles dépressifs majeurs (MDD), la boulimie nerveuse modérée à sévère, le trouble obsessionnel-compulsif (TOC), le trouble dysphorique prémenstruel (PMDD), le trouble panique avec ou sans agoraphobie, et en combinaison avec l'olanzapine pour le traitement résistant au traitement ou dépression bipolaire I. La fluoxétine est le SSRI le plus anorexique et le plus stimulant.
