Labetalol

Labetalol: Blocker des récepteurs alpha- et bêta-adrénergiques qui est utilisé comme antihypertenseur. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Salicylamides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Acides Et Dérivés Benzoïques

Indications

Pour la gestion de l’hypertension (seul ou en combinaison avec d’autres classes d’agents antihypertenseurs), ainsi que l’angine de poitrine stable chronique et le syndrome de suractivité sympathique associé au tétanos sévère. interventions chirurgicales.

Toxicité

Ld 50 </ sub> = 66 mg / kg (rat, iv). Les effets secondaires ou les effets indésirables incluent les étourdissements lors de leur position debout, une pression artérielle très basse, un rythme cardiaque très lent, une faiblesse, une diminution de la fonction sexuelle, une fatigue

Toxicocinétique

Demi-vie: 6-8 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Labetalol HCL combine à la fois le blocage sélectif, compétitif, alpha-1-adrénergique et l’activité de blocage non sélective, compétitive, bêta-adrénergique dans une seule substance. Chez l’homme, les rapports de l’alpha- à la bêta-blockade ont été estimés à environ 1: 3 et 1: 7 après l’administration orale et intraveineuse (IV), respectivement. La principale action physiologique du labetalol est de bloquer la stimulation adrénergique de manière compétitive des récepteurs ß au sein du myocarde (récepteurs ß1) et dans le muscle lisse bronchique et vasculaire (récepteurs ß2) et les récepteurs a1 dans le muscle lisse vasculaire. Cela provoque une diminution de la pression artérielle systémique et de la résistance vasculaire systémique sans une réduction substantielle de la fréquence cardiaque au repos, du débit cardiaque ou du volume de l’AVC, apparemment en raison de son activité de blocage combinée A et ß-adrénergique.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov