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Caféine

15 septembre, 2022

Une méthylxanthine naturelle dans certaines boissons et également utilisée comme agent pharmacologique. L’effet pharmacologique le plus notable de la caféine est en tant que stimulant du système nerveux central, augmentant la vigilance et la production d’agitation. Il détend également le muscle lisse, stimule le muscle cardiaque, stimule la diurèse et semble être utile dans le traitement de certains types de maux de tête. Plusieurs actions cellulaires de la caféine ont été observées, mais il n’est pas tout à fait clair comment chacune contribue à son profil pharmacologique. Parmi les plus importants figurent l’inhibition des nucléotides cycliques phosphodiestérases, l’antagonisme des récepteurs d’adénosine et la modulation de la manipulation intracellulaire du calcium.

Dyphylline

3 septembre, 2022

Une dérivée de théophylline avec des propriétés broncho- et vasodilatateurs. Il est utilisé dans le traitement de l’asthme, de la dyspnée cardiaque et de la bronchite. [PubChem]

Amitriptyline

30 août, 2022

Le chlorhydrate d’amitriptyline est un antidépresseur tricyclique (TCA) et analgésique. Les TCA sont structurellement similaires aux phénothiazines. Ils contiennent un système d’anneau tricyclique avec un substituant d’alkyl amine sur l’anneau central. Chez les individus non déprimés, l’amitriptyline n’affecte pas l’humeur ou l’excitation, mais peut provoquer une sédation. Chez les individus déprimés, l’amitriptyline exerce un effet positif sur l’humeur. Les TCA sont de puissants inhibiteurs de la sérotonine et de la recapture de noradrénalines. Les TCA de l’amine tertiaire, tels que l’amitriptyline, sont des inhibiteurs plus puissants de la recapture de la sérotonine que les TCA d’amine secondaire, tels que la nortriptyline. Les TCA régulent également à la baisse les récepteurs corticaux et bêta cérébraux; -adrénergiques et sensibilisent les récepteurs sérotoninergiques post-synaptiques avec une utilisation chronique. On pense que les effets antidépresseurs des TCA sont dus à une augmentation globale de la neurotransmission sérotoninergique. Les TCA bloquent également les récepteurs de l’histamine-H _{1 , les récepteurs et les récepteurs muscariniques de l’alpha;}

Dapsone

13 août, 2022

Une sulfone active contre un large éventail de bactéries mais principalement employée pour ses actions contre Mycobacterium leprae. Son mécanisme d’action est probablement similaire à celui des sulfonamides qui implique l’inhibition de la synthèse d’acide folique dans les organismes sensibles. Il est également utilisé avec la pyriméthamine dans le traitement du paludisme. (De Martindale, The Extra Pharmacopeia, 30e éd, P157-8)

Nadh

29 juillet, 2022

Le NADH est la forme réduite de NAD +, et NAD + est la forme oxydée de NADH, une coenzyme composée de ribosylnicotinamide 5′-diphosphate couplée à l’adénosine 5′-phosphate par la liaison pyrophosphate. Il se trouve largement dans la nature et est impliqué dans de nombreuses réactions enzymatiques dans lesquelles il sert de support d’électrons en étant alternativement oxydé (NAD +) et réduit (NADH). Il forme le NADP avec l’ajout d’un groupe phosphate à la position 2 ‘de l’adénosyle nucléotide par une liaison d’ester. (Dorland, 27e ed)

Dexrazoxane

19 juillet, 2022

Un agent antimitotique aux propriétés immunosuppressives. Dexrazoxane, l’énantiomorphe (+) – du razoxane, fournit une cardioprotection contre la toxicité de l’anthracycline. Il semble inhiber la formation d’un complexe de fer toxique en fer-anthracycline. [PubChem]
La Food and Drug Administration a désigné le dexrazoxane comme médicament orphelin pour une utilisation dans la prévention ou la réduction de l’incidence et de la gravité de la cardiomyopathie induite par l’anthracycline.

Allopurinol

13 juillet, 2022

Un inhibiteur de la xanthine oxydase qui diminue la production d’acide urique. Il agit également comme un antimétabolite sur des organismes plus simples. L’allopurinol est considéré comme un traitement standard de l’hyperuricémie associée à la goutte. En août 2017, un agent combiné oral Duzallo a été approuvé par la FDA comme traitement à double mécanisme de l’hyperuricémie chez les patients atteints de goutte incontrôlée. Duzallo contient de l’allopurinol et [DB11560], un inhibiteur URAT1 récemment approuvé par la FDA a été indiqué pour le traitement de l’hyperuricémie associée à la goutte.

Mirtazapine

8 juillet, 2022

La mirtazapine est un antidépresseur introduit par Organon International en 1996 utilisé pour le traitement d’une dépression modérée à sévère. La mirtazapine a une structure chimique tétracyclique et est classée comme un antidépresseur sérotoninergique noradrénergique et spécifique (NASSA). C’est le seul antidépresseur tétracyclique qui a été approuvé par la Food and Drug Administration pour traiter la dépression.

Acide azélaïque

2 juillet, 2022

L’acide azélaïque est un acide dicarboxylique saturé trouvé naturellement dans le blé, le seigle et l’orge. Il s’agit d’une substance naturelle produite par Malassezia Furfur (également connue sous le nom de Pityrosporum ovale), une levure qui vit sur la peau normale. Il est efficace contre un certain nombre de conditions cutanées, telles que l’acné légère à modérée, lorsqu’elle est appliquée par voie topique dans une formulation de crème de 20%. Il fonctionne en partie en arrêtant la croissance des bactéries cutanées qui provoquent l’acné et en gardant les pores de la peau claire. L’action antimicrobienne de l’acide azélaïque peut être attribuable à l’inhibition de la synthèse des protéines cellulaires microbiennes.