Allopurinol

Allopurinol: Un inhibiteur de la xanthine oxydase qui diminue la production d’acide urique. Il agit également comme un antimétabolite sur des organismes plus simples. L’allopurinol est considéré comme un traitement standard de l’hyperuricémie associée à la goutte. En août 2017, un agent combiné oral Duzallo a été approuvé par la FDA comme traitement à double mécanisme de l’hyperuricémie chez les patients atteints de goutte incontrôlée. Duzallo contient de l’allopurinol et [DB11560], un inhibiteur URAT1 récemment approuvé par la FDA a été indiqué pour le traitement de l’hyperuricémie associée à la goutte.

Classification

Parent Direct: Pyrazolo [3,4-D] Pyrimidines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Composés Organotérocycliques

Classe: Pyrazolopyrimidines

Sous-Classe: Pyrazolo [3,4-D] Pyrimidines

Indications

Pour le traitement de l’hyperuricémie associée à la goutte primaire ou secondaire. Également indiqué pour le traitement de la néphropathie d’acide urique primaire ou secondaire, avec ou sans les symptômes de la goutte, ainsi que l’hyperuricémie induite par la chimiothérapie et les calculs rénaux récurrents.

Toxicité

LD Toxicocinétique

Demi-vie: 1 à 3 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

L’allopurinol et son métabolite actif, l’oxypurinol, inhibe l’enzyme xanthine oxydase, bloquant la conversion des oxypurines hypoxanthine et xanthine en acide urique. Des concentrations élevées d’oxypurine et de l’inhibition de l’oxypurine de la xanthine oxydase par une rétroaction négative entraînent une diminution des concentrations d’acide urique dans le sérum et l’urine. L’allopurinol facilite également l’incorporation de l’hypoxanthine et de la xanthine dans l’ADN et l’ARN, conduisant à une inhibition de rétroaction de la synthèse de novo purine et à une diminution des concentrations d’acide urique sérique à la suite d’une augmentation de la concentration de nucléotides.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov