Mirtazapine

Mirtazapine: La mirtazapine est un antidépresseur introduit par Organon International en 1996 utilisé pour le traitement d’une dépression modérée à sévère. La mirtazapine a une structure chimique tétracyclique et est classée comme un antidépresseur sérotoninergique noradrénergique et spécifique (NASSA). C’est le seul antidépresseur tétracyclique qui a été approuvé par la Food and Drug Administration pour traiter la dépression.

Classification

Parent Direct: Piperarazinoazépines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Piperazinoazépines

Sous-Classe: Pyrimidines Et Dérivés De Pyrimidine

Indications

Pour le traitement du trouble dépressif majeur.

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent la désorientation, la somnolence, la mémoire altérée et la tachycardie. LD50 est de 600-720 mg / kg (oral, souris) et 320-490 mg / kg (oral, rat) [PMID: 1033982]

Toxicocinétique

Demi-vie: 20-40 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La mirtazapine agit comme un antagoniste chez les récepteurs alpha (2) pré-synaptiques centraux, inhibant la rétroaction négative au nerf présynaptique et provoquant une augmentation de la libération de NE. Blocage des hétérorécepteurs, alpha (2)-récepteurs contenus dans les neurones sérotengiques, améliore la libération de 5-HT, augmentant les interactions entre les récepteurs 5-HT et 5-HT _{1 et contribuant aux effets anxiolytiques des effets anxiolytiques de Mirtazapine. La mirtazapine agit également comme un antagoniste faible à des récepteurs 5-ht 1 et comme un puissant antagoniste à 5-ht 2 (en particulier les sous-types 2a et 2c) et 5-ht 3 récepteurs. Le blocage de ces récepteurs peut expliquer l’incidence plus faible des effets indésirables tels que l’anxiété, l’insomnie et les nausées. La mirtazapine présente également un antagonisme important chez les récepteurs H1, entraînant une sédation. La mirtazapine n’a aucun effet sur la recapture du NE ou du 5-HT et n’a qu’une activité minimale aux récepteurs dopaminergiques et muscariniques.}

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov