Caféine

Caféine: Une méthylxanthine naturelle dans certaines boissons et également utilisée comme agent pharmacologique. L’effet pharmacologique le plus notable de la caféine est en tant que stimulant du système nerveux central, augmentant la vigilance et la production d’agitation. Il détend également le muscle lisse, stimule le muscle cardiaque, stimule la diurèse et semble être utile dans le traitement de certains types de maux de tête. Plusieurs actions cellulaires de la caféine ont été observées, mais il n’est pas tout à fait clair comment chacune contribue à son profil pharmacologique. Parmi les plus importants figurent l’inhibition des nucléotides cycliques phosphodiestérases, l’antagonisme des récepteurs d’adénosine et la modulation de la manipulation intracellulaire du calcium.

Classification

Parent Direct: Xanthines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Imidazopyrimidines

Sous-Classe: Purines And Purine Dérivatives

Indications

Pour la gestion de la fatigue, l’hypotension orthostatique et pour le traitement à court terme de l’apnée de la prématurité chez les nourrissons.

Toxicité

LD Toxicocinétique

Demi-vie: 3 à 7 heures chez les adultes, 65 à 130 heures chez les nouveau-nés

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La caféine stimule les centres médullaires, vagaux, vasomoteurs et respiratoires, favorisant la bradycardie, la vasoconstriction et l’augmentation de la fréquence respiratoire. Cette action était auparavant considérée comme principalement due à l’augmentation du cyclique intracellulaire 3 & prime ;, 5 & prime; -adénosine monophosphate (ampli cyclique) après l’inhibition de la phosphodiestérase, l’enzyme qui dégrade l’ampli cyclique. On pense maintenant que les xanthines telles que la caféine agissent comme des antagonistes des récepteurs d’adénosine dans la membrane plasmique de pratiquement toutes les cellules. Comme l’adénosine agit comme un autocoïde, inhibant la libération de neurotransmetteurs à partir de sites présynaptiques mais augmentant les actions de la noradrénaline ou de l’angiotensine, l’antagonisme des récepteurs d’adénosine favorise la libération de neurotransmetteur. Cela explique les effets stimulants de la caféine. Le blocage du récepteur de l’adénosine A1 dans le cœur conduit à la «martelage» accélérée et prononcée »du cœur lors de l’apport de caféine.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov