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Lévothyroxine

L’hormone majeure dérive de la glande thyroïde. La thyroxine est synthétisée via l’iodination des tyrosines (monoiodotyrosine) et le couplage des iodotyrosines (diodotyrosine) dans la thyroglobuline. La thyroxine est libérée de la thyroglobuline par protéolyse et sécrétée dans le sang. La thyroxine est déiodinée périphérique pour former une triiodothyronine qui exerce un large spectre d’effets stimulants sur le métabolisme cellulaire.

Sulfisoxazole

Un antibactérien au sulfonamide à action courte avec une activité contre une large gamme d’organismes Gram-négatifs et Gram positifs. [PubChem]

Tacrine

Un inhibiteur de la cholinestérase central actif qui a été utilisé pour contrer les effets des relaxants musculaires, comme stimulant respiratoire et dans le traitement de la maladie d’Alzheimer et d’autres troubles du système nerveux central. La tacrine a été interrompue pour le marché américain.

Morphine

L’alcaloïde principal de l’opium et le prototype analgésique et narcotique d’opiacés. La morphine a des effets répandus dans le système nerveux central et sur les muscles lisses. En janvier 2017, la morphine a été approuvée pour le traitement de la douleur chronique.

Tobramycine

Un antibiotique à large spectre aminoglycoside produit par Streptomyces ténebrarius. Il est efficace contre les bactéries à Gram négatif, en particulier les espèces de Pseudomonas. Il s’agit d’une composante à 10% du complexe antibiotique, la nébramycine, produite par la même espèce. [PubChem]

Valrubicine

La valrubicine (N-trifluoroacétyladriamycine-14-Valerate, Valstar & Reg;) est un médicament de chimiothérapie utilisé pour traiter le cancer de la vessie. La valrubicine est un analogue semi-synthétique de la doxorubicine de l’anthracycline et est administré par perfusion directement dans la vessie. [Wikipédia]

Lovastatine

La lovastatine est un agent hypocholestéroléen qui appartient à la classe de médicaments appelés statines. C’était le deuxième agent de cette classe découvert. Il a été découvert par Alfred Alberts et son équipe chez Merck en 1978 après avoir projeté seulement 18 composés sur 2 semaines. L’agent, également connu sous le nom de mévinoline, a été isolé des champignons aspergillus terreus . Des recherches sur ce composé ont été soudainement fermées en 1980 et le médicament n’a été approuvé qu’en 1987. Intéressant, Akira Endo à Sankyo Co. (Japon) a breveté la lovastatine isolée de Monascus Ruber quatre mois avant Merck. La lovastatine s’est avérée 2 fois plus puissante que son prédécesseur, Mevastatin, la première statine découverte. Comme la mévastatine, la lovastatine est structurellement similaire à l’hydroxyméthylglutarate (HMG), un substituant de HMG-coenzyme A (HMG-CoA), un substrat de la voie de biosynthèse du cholestérol via la voie de l’acide mévalonique. La lovastatine est un inhibiteur compétitif de HMG-CoA réductase avec une affinité de liaison 20 000 fois supérieure à HMG-CoA. La lovastatine diffère structurellement de la mévastatine par un seul groupe méthyle en position 6 ’. La lovastatine est un promédicament qui est activé par l’hydrolyse in vivo de l’anneau lactone. Il, avec Mevastatine, a servi de composé principal pour le développement des composés synthétiques utilisés aujourd’hui.

Calcitriol

Le calcitriol ou le 1,25-dihydroxycholécalciférol (abrégé 1,25- (OH) 2 -d3) est la forme active de la vitamine D trouvée dans le corps (vitamine D3). Le calcitriol est commercialisé sous divers noms commerciaux, notamment Rocaltrol (Roche), Calcijex (Abbott) et Decostriol (Mibe, Jesalis). Il est produit dans les reins via la 25-hydroxyvitamine D-1 & alpha; -hydroxylase par conversion du 25-hydroxycholécalciférol (calcidiol). Ceci est stimulé par une diminution du calcium sérique, du phosphate (PO 4

3 – ) et des niveaux d’hormones parathyroïdiens (PTH). Il régule les niveaux de calcium en augmentant l’absorption du calcium et du phosphate à partir du tractus gastro-intestinal, en augmentant la réabsorption du calcium et du phosphate dans les reins et en inhibant la libération de PTH. Le calcitriol est également couramment utilisé comme médicament dans le traitement de l’hypocalcémie et de l’ostéoporose.

Daunorubicine

Une anthracycline très toxique aminoglycoside antinéoplasique isolé de Streptomyces peucetius et autres, utilisé dans le traitement de la leucémie et d’autres néoplasmes. [PubChem]

Épinéphrine

L’hormone sympathomimétique active de la médullaire surrénale dans la plupart des espèces. Il stimule à la fois les systèmes alpha- et bêtabénergiques, provoque une vasoconstriction systémique et une relaxation gastro-intestinale, stimule le cœur et se dilate des bronches et des vaisseaux cérébraux. Il est utilisé dans l’asthme et l’insuffisance cardiaque et à retarder l’absorption des anesthésiques locaux. [PubChem]

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