Morphine

Morphine: L’alcaloïde principal de l’opium et le prototype analgésique et narcotique d’opiacés. La morphine a des effets répandus dans le système nerveux central et sur les muscles lisses. En janvier 2017, la morphine a été approuvée pour le traitement de la douleur chronique.

Sommaire

Classification

Parent Direct: Morphinans

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Alcaloïdes Et Dérivés

Classe: Morphinans

Sous-Classe: Stéroïdes Estrane

Indications

Pour le soulagement et le traitement de la douleur intense.

Toxicité

Ld 50 </ sub> = 461 mg / kg (rat, oral), 600 mg / kg (souris, oral). La dose mortelle humaine par ingestion est de 120 à 250 mg de sulfate de morphine. Les symptômes de surdose comprennent le rhume, la peau moite, les muscles flasques, le liquide dans les poumons, la pression artérielle abaissée, les pupilles « identifiées » ou dilatées, la somnolence conduisant à la stupeur et au coma, à la respiration ralentie et à la vitesse de pouls lents.

Toxicocinétique

Demi-vie: 2-4 heures

Clairance rénale: * 20 – 30 ml / min / kg [adulte]
* 1852 +/- 116 ml / min [chinois]
* 1495 +/- 80 ml / min [Caucasien]

Mécanisme d’action:

Le mécanisme précis de l’action analgésique de la morphine est inconnu. Cependant, des récepteurs opiacés du SNC spécifiques ont été identifiés et jouent probablement un rôle dans l’expression des effets analgésiques. La morphine agit d’abord sur les récepteurs mu-opioïdes. Le mécanisme de dépression respiratoire implique une réduction de la réactivité des centres respiratoires du tronc cérébral à l’augmentation de la tension du dioxyde de carbone et à la stimulation électrique.
Il a été démontré que la morphine se lie et inhibe les interneurones inhibiteurs du GABA. Ces interneurones inhibent normalement la voie descendant de l’inhibition de la douleur. Ainsi, sans les signaux inhibiteurs, la modulation de la douleur peut se dérouler en aval.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

Comments

So empty here ... leave a comment!

Laisser un commentaire

Sidebar