Lévothyroxine

Lévothyroxine: L’hormone majeure dérive de la glande thyroïde. La thyroxine est synthétisée via l’iodination des tyrosines (monoiodotyrosine) et le couplage des iodotyrosines (diodotyrosine) dans la thyroglobuline. La thyroxine est libérée de la thyroglobuline par protéolyse et sécrétée dans le sang. La thyroxine est déiodinée périphérique pour former une triiodothyronine qui exerce un large spectre d’effets stimulants sur le métabolisme cellulaire.

Classification

Parent Direct: Phénylalanine Et Dérivés

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Acides Organiques Et Dérivés

Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues </ p>

Indications

Pour une utilisation seule ou en combinaison avec des agents antithyroïdiens pour traiter l’hypothyroïdie, le goitre, la thyroïdite lymphocytaire chronique, le coma myxœdème et la stupeur.

Toxicité

Ld 50 </ sub> = 20 mg / kg (oralement chez le rat). L’état hypermétabolique indiscernable de la thyrotoxicose d’origine endogène. Les symptômes de la thyrotoxicose comprennent la perte de poids, l’augmentation de l’appétit, les palpitations, la nervosité, la diarrhée, les crampes abdominales, la transpiration, la tachycardie, l’augmentation du pouls et la pression artérielle, les arythmies cardiaques, les tremblements, l’insomnie, l’intolérance à la chaleur, la fièvre et les irrégularités des règles.

Toxicocinétique

Demi-vie: T 4 </ sub>, 6 à 7 jours. T 3 </ sub>, 1 à 2 jours.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La lévothyroxine agit comme l’hormone thyroïdienne endogène thyroxine (t _{4 , un dérivé de la tyrosine iodinée Tetra). Dans le foie et le rein, T 4 est converti en T 3 </ sub>, le métabolite actif. Afin d’augmenter la solubilité, les hormones thyroïdiennes s’attachent aux protéines de liaison aux hormones thyroïdiennes, à la globuline de liaison à la thyroxine et à la préalbumine de liaison à la thyroxine (transthyrétine). Le transport et la liaison aux récepteurs hormonaux thyroïdiens dans le cytoplasme et le noyau ont ensuite lieu. Ainsi, en agissant en remplacement de la thyroxine naturelle, les symptômes de la carence en thyroxine sont soulagés.}

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov