Fondaparinux

Fondaparinux: Fondaparinux (Arixtra) est un anticoagulant synthétique pentasaccharide. Outre le groupe O-méthyle à l’extrémité réductrice de la molécule, l’identité et la séquence des cinq unités de sucre monomère contenues dans Fondaparinux sont identiques à une séquence de cinq unités de sucre monomère qui peuvent être isolées après le clivage chimique ou enzymatique du clivage du clivage de la glycosaminoglycane polymère et sulfate d’héparane (HS). On pense que cette séquence monomère dans l’héparine et le HS forme le site de liaison à haute affinité pour le facteur anti-coagulant naturel, l’antithrombine III (ATIII). Il a été démontré que la liaison de l’héparine / HS à ATIII augmente l’activité anti-coagulante de l’antithrombine III 1000 fois. Fondaparinux potentialise l’action neutralisante de l’ATIII sur le facteur activé x 300 fois. Fondaparinux peut être utilisé: pour prévenir la thromboembolie veineuse chez les patients qui ont subi une chirurgie orthopédique des membres inférieurs (par exemple la fracture de la hanche, le remplacement de la hanche et la chirurgie du genou); pour prévenir la TEV chez les patients subissant une chirurgie abdominale qui sont à haut risque de complications thromboemboliques; Dans le traitement de la thrombose veineuse profonde (TVP) et de l’embolie pumonaire (PE); dans la gestion de l’infarctus du myocarde (UA) et de l’élévation non-ST) et de l’infarctus du myocarde (NSTEMI); et dans la gestion de l’infarctus du myocarde sur le segment ST (STEMI).

Sommaire

Classification

Indisponible.

Indications

Approuvé pour: (1) la prophylaxie de la TEV pendant un mois après la chirurgie chez les patients subissant une chirurgie orthopédique des membres inférieurs tels que la fracture de la hanche, le remplacement de la hanche et la chirurgie du genou; (2) la prophylaxie des patients atteints de TEV subissant une chirurgie abdominale qui présente un risque élevé de complications thromboemboliques (par exemple les patients subissant une chirurgie du cancer abdominal); (3) Traitement de la TVP et PE aiguës; (4) Gestion de l’UA et du NSTEMI pour la prévention du décès et de l’infarctus du myocarde (MI) ultérieur; et (5) la gestion de la STEMI pour la prévention du décès et du réinfartroncement myocardique chez les patients qui sont gérés avec des thrombolytiques ou qui ne peuvent initialement recevoir aucune forme de traitement de reperfusion. La fondaparinux ne doit pas être utilisée comme seul anticoagulant pendant l’intervention coronaire percutanée (PCI) en raison d’un risque accru de guider la thrombose du cathéter.

Toxicité

Comme pour les autres anticoagulants, la principale préoccupation est l’augmentation du risque de purge. Le risque d’hémorragie peut augmenter avec une diminution de la fonction rénale, une masse corporelle inférieure à 50 kg et une fonction hépatique modérée à sévère.

Toxicocinétique

Demi-vie: 17-21 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

L’activité antithrombotique de Fondaparinux est le résultat de l’inhibition sélective médiée par ATIII du facteur xa. En liant sélectivement ATIII, Fondaparinux potentialise (environ 300 fois) la neutralisation du facteur XA par ATIII. La neutralisation du facteur XA interrompt la cascade de coagulation sanguine et inhibe ainsi la formation de thrombine et le développement du thrombus. On pense qu’il est peu probable que Fondaparinux induit une thrombocytopénie via un mécanisme de type thrombocytopénie (HIT) induit par l’héparine compte tenu de sa structure chimique [A17488]. En conséquence, Fondaparinux a été utilisé comme anticoagulant alternatif chez les patients thrombocytopénies induits par l’héparine (HIT) [A33876, A33877, A33878]. Cependant, il est important de noter que de rares cas de HIT ont été signalés chez les patients traités par Fondaparinux [A33879, A33880].

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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