Métharbital

Métharbital: Le métharbital a été breveté en 1905 par Emil Fischer travaillant pour Merck. Il a été commercialisé comme Gemonil par Abbott Laboratories. Il s’agit d’un anticonvulsivant barbiturique, utilisé dans le traitement de l’épilepsie. Il a des propriétés similaires au phénobarbital [wikipedia].

Classification

Parent Direct: Dérivés D’Acide Barbiturique

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Composés Organoheterocycliques

Classe: Diazines

Sous-Classe: Pyrimidines Et Dérivés De Pyrimidine

Indications

Le métharbital est utilisé pour le traitement de l’épilepsie.

Toxicité

Les signes de surdose comprennent la confusion (sévère), la diminution ou la perte de réflexes, la somnolence (sévère), la fièvre, l’irritabilité (continue), la faible température corporelle, le mauvais jugement, l’essoufflement ou la respiration lente ou troublée, le rythme cardiaque lent, le discours en vertu, Staging, problème dans le sommeil, les mouvements inhabituels des yeux, la faiblesse (sévère).

Toxicocinétique

Demi-vie: Indisponible.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Metharbital se lie à un site de liaison distinct associé à un ionopore Cl

– au niveau du récepteur GABA _{A , augmentant la durée du temps pour laquelle le Cl}

– Ionopore est ouvert. L’effet inhibiteur post-synaptique du GABA dans le thalamus est donc prolongé. Tous ces effets sont associés à une diminution marquée de la conductance du calcium neuronal sensible au GABA (GCA). Le résultat net de l’action barbiturique est la potentialisation aiguë du ton inhibiteur gabaergique. Les barbituriques agissent également par des récepteurs excitateurs de glutamate de glutamate de type AMPA excitatrices et moins bien caractérisés), entraînant une suppression profonde de la neurotransmission glutamatergique.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov