Nicardipine

Nicardipine: Un puissant bloqueur de canaux calciques avec une action vasodilatatrice marquée. Il possède des propriétés antihypertensives et est efficace dans le traitement des spasmes d’angine de poitrine et coronariens sans montrer d’effets de cardiodépresseurs. Il a également été utilisé dans le traitement de l’asthme et améliore l’action d’agents antinéoplasiques spécifiques. [PubChem]

Sommaire

Classification

Parent Direct: Acides Et Dérivés Dihydropyrinecarboxyliques

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Composés Organohetérocycliques

Classe: Pyridines Et Dérivés

Sous-Classe: Hydropyridines

Indications

Utilisé pour la gestion des patients atteints d’angine de poitrine stable chronique et pour le traitement de l’hypertension.

Toxicité

LD oral 50 rat = 184 mg / kg, ld oral 50 souris = 322 mg / kg

Toxicocinétique

Demi-vie: 8,6 heures

Clairance rénale: * 0,4 l / h · kg [après perfusion]

Mécanisme d’action:

En déformant le canal, en inhibant les mécanismes de déclenchement des ions et en interférant avec la libération de calcium à partir du réticulum sarcoplasmique, la nicardipine inhibe l’afflux de calcium extracellulaire à travers le myocarde et les membranes musculaires lisses vasculaires, la diminution du calcium intracellulaire inhibe le contractile Les processus des cellules musculaires lisses myocardiques, provoquant une dilatation des artères coronaires et systémiques, une augmentation de la livraison d’oxygène au tissu myocardique, une diminution de la résistance périphérique totale, une diminution de la pression artérielle systémique et une diminution de la post-charge.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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