La lovastatine est un agent hypocholestéroléen qui appartient à la classe de médicaments appelés statines. C'était le deuxième agent de cette classe découvert. Il a été découvert par Alfred Alberts et son équipe chez Merck en 1978 après avoir projeté seulement 18 composés sur 2 semaines. L'agent, également connu sous le nom de mévinoline, a été isolé des champignons aspergillus terreus . Des recherches sur ce composé ont été soudainement fermées en 1980 et le médicament n'a été approuvé qu'en 1987. Intéressant, Akira Endo à Sankyo Co. (Japon) a breveté la lovastatine isolée de Monascus Ruber quatre mois avant Merck. La lovastatine s'est avérée 2 fois plus puissante que son prédécesseur, Mevastatin, la première statine découverte. Comme la mévastatine, la lovastatine est structurellement similaire à l'hydroxyméthylglutarate (HMG), un substituant de HMG-coenzyme A (HMG-CoA), un substrat de la voie de biosynthèse du cholestérol via la voie de l'acide mévalonique. La lovastatine est un inhibiteur compétitif de HMG-CoA réductase avec une affinité de liaison 20 000 fois supérieure à HMG-CoA. La lovastatine diffère structurellement de la mévastatine par un seul groupe méthyle en position 6 ’. La lovastatine est un promédicament qui est activé par l'hydrolyse in vivo de l'anneau lactone. Il, avec Mevastatine, a servi de composé principal pour le développement des composés synthétiques utilisés aujourd'hui.
