Analytical Toxicology 

Toxicité des substances chimiques, Analyse Toxicologique.

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Fiches substances toxiques

Bisoprolol

Le bisoprolol est un agent de blocage cardiosélectif et bêta; 1-adrénergique utilisé pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde (IM), l'insuffisance cardiaque, l'angine de poitrine et l'hypertension légère à modérée. Le bisoprolol est structurellement similaire au métoprolol, à l'acébutolol et à l'aténolol en ce qu'il a deux substituants dans la position para de l'anneau de benzène. On pense que le & bêta; 1 sélectivité de ces agents est dû en partie aux grands substituants de la position para . À des doses plus faibles (moins de 20 mg par jour), le bisoprolol bloque sélectivement les récepteurs cardiaques et bêta; La sélectivité des récepteurs diminue avec des doses quotidiennes de 20 mg ou plus. Contrairement au propranolol et au pindolol, le bisoprolol ne présente pas d'activité stabilisatrice ou sympathomimétique de membrane. Le bisoprolol possède un seul centre chiral et est administré comme un mélange racémique. Seule l -bisoprolol présente une activité importante et bêta; -blocking.

Nitrofurantoin

Un agent bactériostatique ou bactéricide en fonction de la concentration et de la sensibilité de l'organisme infectant. Le nitrofurantoin est actif contre certains organismes gram positifs tels que S. aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus, Enterococcus faecalis, S. agalactiae, le groupe D streptocoques, les streptocoques viridians et la corynebacterium. Son spectre d'activité contre les organismes à Gram négatif comprend E. coli, Enterobacter, Neisseria, Salmonella et Shigella. Il peut être utilisé comme alternative au triméthoprime / sulfaméthoxazole pour traiter les infections des voies urinaires, mais elle peut être moins efficace pour éradiquer les bactéries vaginales. Peut également être utilisé chez les femmes comme prophylaxie contre la cystite récurrente liée au coït. Le nitrofurantoin est très stable au développement de la résistance bactérienne, une propriété considérée comme due à sa multiplicité de mécanismes d'action.

Céfotaxime

Le céfotaxime est un antibiotique de céphalosporine de troisième génération. Comme les autres céphalosporines de troisième génération, il a une activité à large spectre contre les bactéries Gram Positive et Gram négatives. Dans la plupart des cas, il est considéré comme équivalent à la ceftriaxone en termes de sécurité et d'efficacité. Le cefotaxime sodium est commercialisé sous divers noms commerciaux, notamment Claforan (Sanofi-aventis).

Argatroban

Argatroban est un inhibiteur de la thrombine sélectif direct. L'American College of Cardiologists (ACC) recommande d'utiliser Bivalirudin ou Argatroban chez les patients qui ont eu, ou à risque de thrombocytopénie induite par l'héparine (HIT) et qui subissent une intervention coronaire percutanée. Argatroban est un anticoagulant non héparine à normaliser à la fois le nombre de plaquettes chez les patients atteints de coup et empêcher la formation de thrombus. Les anticoagulants parentaux doivent être arrêtés et un temps de thromboplastine partiel activé par la ligne de base doit être obtenu avant d'administrer Argatroban.

Rosiglitazone

La rosiglitazone est un médicament anti-diabétique dans la classe de médicaments thiazolidinedione. Il est commercialisé par la société pharmaceutique GlaxoSmithKline en tant que médicament autonome (Avandia) et en combinaison avec la metformine (Avandamet) ou avec le glimepiride (Avandaryl). Comme les autres thiazolidinediones, le mécanisme d'action de la rosiglitazone est par activation de la classe des récepteurs intracellulaires des récepteurs activés par le proliférateur de peroxysomes (PPAR), en particulier PPAR?. La rosiglitazone est un ligand sélectif de PPAR ?, Et n'a pas d'action de liaison PPARA. Outre son effet sur la résistance à l'insuline, il semble avoir un effet anti-inflammatoire: les niveaux de facteur nucléaire kappa-b (nf? B) Les niveaux de baisse et d'inhibiteur (I? B) augmentent chez les patients sur la rosiglitazone. Des recherches récentes ont suggéré que la rosiglitazone pourrait également être bénéfique pour un sous-ensemble de patients atteints de la maladie d'Alzheimer n'exprimant pas l'allèle APOE4. Ceci fait l'objet d'un essai clinique en cours.

Coïstipol

Résine d'échange d'anions de base hautement réticulé et insoluble utilisé comme anticholestérémique. Cela peut également réduire les niveaux de triglycérides. [PubChem]

Méthyclothiazide

Un diurétique thiazide avec des propriétés similaires à celles de l'hydrochlorothiazide. (De Martindale, The Extra Pharmacopeia, 30e éd, p825)

Sorafenib

Le sorafenib (Rinn), commercialisé sous le nom de Nexavar par Bayer, est un médicament approuvé pour le traitement du carcinome avancé des cellules rénales (cancer du rein primaire). Il a également reçu la désignation "accélérée" par la FDA pour le traitement du carcinome hépatocellulaire avancé (cancer du foie primaire) et a depuis bien performé dans les essais de phase III. Le sorafenib est un petit inhibiteur moléculaire de la RAF kinase, du PDGF (facteur de croissance dérivé des plaquettes), des kinases du récepteur VEGF 2 et 3 et C kit le récepteur du facteur de cellules souches. Un nombre croissant de médicaments ciblent la plupart de ces voies. L'originalité du sorafenib réside dans son ciblage simultané de la voie RAF / MEK / ERK.

Ranolazine

La ranolazine est un médicament antianginal. Le 31 janvier 2006, la ranolazine a été approuvée aux États-Unis par la FDA pour le traitement de l'angine de poitrine chronique. [Wikipédia]

Eplérénone

L'éplérénone, un antagoniste des récepteurs de l'aldostérone similaire à la spironolactone, a été démontré qu'il produit une augmentation soutenue du plasma rénine et de l'aldostérone sérique, conforme à l'inhibition de la rétroaction régulatrice négative de l'aldostérone sur la sécrétion de rénine. L'augmentation de l'activité plasmatique rénine et les niveaux de circulation de l'aldostérone qui en résultent ne surmontent pas les effets de l'éplérénone. L'éplérénone se lie sélectivement aux récepteurs des minéralocorticoïdes humains recombinants par rapport à sa liaison aux glucocorticoïdes humains recombinants, aux récepteurs de la progestérone et des androgènes.
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