8s Archives » Analytical Toxicology

Quinine

14 décembre, 2022

Un alcaloïde dérivé de l’écorce de l’arbre Cinchona. Il est utilisé comme médicament antipaludique, et est l’ingrédient actif dans les extraits de la cinquina qui ont été utilisés à cette fin depuis avant 1633. La quinine est également un antipyrétique et analgésique légers et a été utilisé dans des préparations de froid courantes à cette fin. Il a été utilisé généralement et comme agent amer et aromatisant, et est toujours utile pour le traitement de la babésiose. La quinine est également utile dans certains troubles musculaires, en particulier les crampes de jambe nocturne et Myotonia congénita, en raison de ses effets directs sur la membrane musculaire et les canaux sodiques. Les mécanismes de ses effets antipaludiques ne sont pas bien compris. [PubChem]

Simvastatine

1 décembre, 2022

La simvastatine est un agent hypolipidémiant qui est dérivé synthétiquement de la fermentation d’Aspergillus terreus. Il s’agit d’un puissant inhibiteur compétitif de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme a réductase (hydroxyméthylglutaryl coa réductase), qui est l’enzyme limitant la vitesse dans la biosynthèse du cholestérol. Il peut également interférer avec la production d’hormones stéroïdes. En raison de l’induction de récepteurs LDL hépatiques, il augmente la rupture du cholestérol LDL. [PubChem]

Fluorométholone

18 novembre, 2022

Un glucocorticoïde utilisé, généralement comme gouttes oculaires, dans le traitement des conditions allergiques et inflammatoires de l’œil. Il a également été utilisé par voie topique dans le traitement de divers troubles cutanés. (De Martindale, The Extra Pharmacopeia, 30e éd, p732)

Valrubicine

10 novembre, 2022

La valrubicine (N-trifluoroacétyladriamycine-14-Valerate, Valstar & Reg;) est un médicament de chimiothérapie utilisé pour traiter le cancer de la vessie. La valrubicine est un analogue semi-synthétique de la doxorubicine de l’anthracycline et est administré par perfusion directement dans la vessie. [Wikipédia]

Lovastatine

4 novembre, 2022

La lovastatine est un agent hypocholestéroléen qui appartient à la classe de médicaments appelés statines. C’était le deuxième agent de cette classe découvert. Il a été découvert par Alfred Alberts et son équipe chez Merck en 1978 après avoir projeté seulement 18 composés sur 2 semaines. L’agent, également connu sous le nom de mévinoline, a été isolé des champignons aspergillus terreus . Des recherches sur ce composé ont été soudainement fermées en 1980 et le médicament n’a été approuvé qu’en 1987. Intéressant, Akira Endo à Sankyo Co. (Japon) a breveté la lovastatine isolée de Monascus Ruber quatre mois avant Merck. La lovastatine s’est avérée 2 fois plus puissante que son prédécesseur, Mevastatin, la première statine découverte. Comme la mévastatine, la lovastatine est structurellement similaire à l’hydroxyméthylglutarate (HMG), un substituant de HMG-coenzyme A (HMG-CoA), un substrat de la voie de biosynthèse du cholestérol via la voie de l’acide mévalonique. La lovastatine est un inhibiteur compétitif de HMG-CoA réductase avec une affinité de liaison 20 000 fois supérieure à HMG-CoA. La lovastatine diffère structurellement de la mévastatine par un seul groupe méthyle en position 6 ’. La lovastatine est un promédicament qui est activé par l’hydrolyse in vivo de l’anneau lactone. Il, avec Mevastatine, a servi de composé principal pour le développement des composés synthétiques utilisés aujourd’hui.

Pravastatine

19 juin, 2022

Pravastatine: La pravastatine est un agent hypocholestérolémiant qui appartient à une classe de médicaments appelés statines. Il était dérivé de la transformation microbienne de la mévastatine, la première statine découverte. Il s’agit d’un dihydroxyacide ouvert avec un anneau à groupe 6’-hydroxyle qui ne nécessite pas d’activation in vivo . La pravastatine est l’une des statines de faible puissance; Cependant, son hydrophilie accrue lui confère des avantages tels que la faible pénétration à travers les membranes lipophiles des cellules périphériques, une sélectivité accrue pour les tissus hépatiques et une réduction des effets secondaires par rapport à la lovastatine et à la simvastatine.