Simvastatine

Simvastatine: La simvastatine est un agent hypolipidémiant qui est dérivé synthétiquement de la fermentation d’Aspergillus terreus. Il s’agit d’un puissant inhibiteur compétitif de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme a réductase (hydroxyméthylglutaryl coa réductase), qui est l’enzyme limitant la vitesse dans la biosynthèse du cholestérol. Il peut également interférer avec la production d’hormones stéroïdes. En raison de l’induction de récepteurs LDL hépatiques, il augmente la rupture du cholestérol LDL. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Delta Valnerolactones

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Composés Organohetérocycliques

Classe: Lactones

Sous-Classe: Delta Valnerolactones

Indications

Pour le traitement de l’hypercholestérolémie et pour la réduction du risque de mortalité cardiaque cardiaque et d’événements cardiovasculaires. Il peut également être utilisé chez les adolescents pour le traitement de l’hypercholestérolémie familiale hétérozygote.

Toxicité

Les réactions indésirables les plus courantes qui conduisent à l’arrêt du traitement comprennent les troubles gastro-intestinaux (0,5%), la myalgie (0,1%) et l’arthralgie (0,1%).

Toxicocinétique

Demi-vie: 3 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La simvastatine est un promédicament dans lequel l’anneau lactone à 6 membres de la simvastatine est hydrolysé in vivo pour générer la bêta, l’acide delta-dihydroxy, un métabolite actif structurellement similaire à HMG-CoA (hydroxyméthylglutaryle COA). Une fois hydrolysé, la simvastatine est en concurrence avec HMG-COA pour HMG-CoA réductase, une enzyme microsomique hépatique. L’interférence avec l’activité de cette enzyme réduit la quantité d’acide mévalonique, un précurseur du cholestérol.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov