Thiéthylpérazine

Thiéthylpérazine: Un antagoniste de la dopamine qui est particulièrement utile pour traiter les nausées et les vomissements associés à l’anesthésie, aux agents de chimiothérapie du cancer légèrement émétique, à la radiothérapie et aux toxines. Cette phénothiazine de pipérazine n’empêche pas le vertige ni le mal des transports. (De AMA Drug Evaluations Annual, 1994, P457)

Classification

Parent Direct: Phénothiazines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Benzothiazines

Sous-Classe: Phénothiazines

Indications

Pour le traitement ou le soulagement des nausées et des vomissements.

Toxicité

On peut s’attendre à ce que des manifestations de surdosage aiguë de torecan (thiéthylperazine) reflètent les effets du SNC du médicament et comprennent des symptômes extrapyramidaux (E.P.S), la confusion et les convulsions avec des réflexes réduits ou absents, la dépression respiratoire et l’hypotension.

Toxicocinétique

Demi-vie: Indisponible.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La thiéthylpérazine est un antagoniste aux récepteurs de type 1, 2 et 4 de dopamine, les récepteurs 5-HT 2A et 2C, les récepteurs muscariniques 1 à 5, les récepteurs alpha (1) et les récepteurs d’histamine H1. L’effet antipsychotique de la thiéthylpérazine est dû à l’antagonisme aux récepteurs de la dopamine et de la sérotonine de type 2, avec une plus grande activité aux récepteurs de la sérotonine 5-HT2 qu’aux récepteurs de la dopamine de type 2. Cela peut expliquer le manque d’effets extrapyramidaux. La thiéthylpérazine ne semble pas bloquer la dopamine dans le tractus tubero-infundibulaire, expliquant l’incidence plus faible de l’hyperprolactinémie qu’avec des agents antipsychotiques typiques ou une rispéridone. L’antagonisme au niveau des récepteurs muscariniques, des récepteurs H1 et des récepteurs alpha (1) se produit également avec de la thiéthylpérazine.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov