Acétohexamide

Acétohexamide: Un agent hypoglycémique sulfonylurée qui est métabolisé dans le foie au 1-hydrohexamide. L'acétohexamide a été interrompu sur le marché américain.

Classification

Parent Direct: Alkyl-Phénylketones Royaume: Composés Organiques Super Classe: Composés D'Oxygène Organique Classe: Composés Organooxygères Sous-Classe: Composés Carbonyle

Indications

Utilisé dans la gestion du diabète sucré de type 2 (apparition pour adultes).

Toxicité

Oral, rat Ld 50 </ sub>: 5 g / kg; ORAL, MONDE LD 50 :> 2500 mg / kg. Les symptômes d'une surdose d'acétohexamide comprennent la faim, les nausées, l'anxiété, les sueurs froides, la faiblesse, la somnolence, l'inconscience et le coma.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie d'élimination du composé parent est de 1,3 heures et la demi-vie d'élimination du métabolite actif est d'environ 5 à 6 heures. Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

Les sulfonyluares tels que l'acétohexamide se lient à un canal K + dépendant de l'ATP sur la membrane cellulaire des cellules bêta pancréatiques. Cela inhibe une sortie tonique et hyperpolarisante de potassium, ce qui fait que le potentiel électrique sur la membrane devient plus positif. Cette dépolarisation ouvre les canaux Ca 2 + à tension de tension. L'augmentation du calcium intracellulaire entraîne une fusion accrue de granulaes d'insuline avec la membrane cellulaire, et donc une sécrétion accrue de l'insuline (pro). Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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