Méthadone

Méthadone: Un opioïde synthétique qui est utilisé comme chlorhydrate. Il s’agit d’un analgésique opioïde qui est principalement un agoniste mu-opioïde. Il a des actions et des utilises similaires à celles de la morphine. Il a également une action dépressive sur le centre de la toux et peut être remise pour contrôler la toux intraitable associée au cancer du poumon terminal. La méthadone est également utilisée dans le cadre du traitement de la dépendance à l’égard des médicaments opioïdes, bien qu’une utilisation prolongée de la méthadone elle-même puisse entraîner une dépendance. (De Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30e éd, p1082-3).

En Australie, la méthadone est un médicament à l’annexe 8 (contrôlé).

Sommaire

Classification

Parent Direct: Diphénylmethanes

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Diphénylméthanes

Indications

Pour le traitement de la toux sèche, du syndrome de sevrage du médicament, de la dépendance au médicament de type opioïde et de la douleur.

Toxicité

Dans un surdosage sévère, en particulier par la route intraveineuse, l’apnée, l’effondrement circulatoire, l’arrêt cardiaque et la mort peuvent survenir.

Toxicocinétique

Demi-vie: 24-36 heures

Clairance rénale: * 1,4 à 126 l / h

Mécanisme d’action:

La méthadone est un mu-agoniste; Un analgésique opioïde synthétique avec de multiples actions qualitativement similaires à celles de la morphine, dont la plus importante implique le système nerveux central et les organes composés de muscle lisse. Les principales utilisations thérapeutiques de la méthadone sont pour l’analgésie et pour la détoxification ou la maintenance dans la dépendance aux opioïdes. Le syndrome d’abstinence de la méthadone, bien que qualitativement similaire à celui de la morphine, diffère en ce que l’apparition est plus lente, le cours est plus prolongé et les symptômes sont moins graves. Certaines données indiquent également que la méthadone agit comme un antagoniste au récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA). La contribution de l’antagonisme des récepteurs NMDA à l’efficacité de la méthadone est inconnue. Il a été démontré que d’autres antagonistes des récepteurs NMDA produisent des effets neurotoxiques chez les animaux.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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