Amphotéricine b

Amphotéricine b: L’amphotéricine B montre un ordre élevé d’activité in vitro contre de nombreuses espèces de champignons. L’histoplasma capsulatum, les coccidioides immitis, les espèces de Candida, Blastomyces dermatitidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, MuCor Mucedo et Aspergillus fumigatus sont tous inhibés par les concentrations de l’amphotérique B composant de 0,03 pour 1,0 MCG / MLL. Bien que Candida albicans soit généralement assez sensible à l’amphotéricine B, les espèces non albicaines peuvent être moins sensibles. Pseudallescheria boydii et Fusarium sp. sont souvent résistants à l’amphotéricine B. L’antibiotique est sans effet sur les bactéries, les rickettsiae et les virus.

Sommaire

Classification

Parent Direct: Aminoglycosides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Composés D’Oxygène

Classe: Composés Organooxygères

Sous-Classe: Glucides Et Conjugués Glucidiques

Indications

Utilisé pour traiter les infections fongiques potentiellement mortelles.

Toxicité

Oral, rat: ld 50 </ sub> => 5 gm / kg. Les surdoses d’amphotéricine B peuvent entraîner un arrêt cardio-respiratoire.

Toxicocinétique

Demi-vie: Une demi-vie d’élimination d’environ 15 jours suit une demi-vie plasmatique initiale d’environ 24 heures.

Clairance rénale: * 39 +/- 22 ml / h / kg [Patients de transplantation de cancer neutropénique fébrile et de moelle osseuse recevant une perfusion de 1 mg / kg / jour au jour 1]
* 17 +/- 6 ml / h / kg [Cancer neutropénique fébrile et transplantation de moelle osseuse recevant une perfusion de 1 mg / kg / jour 3-20 jours plus tard]
* 51 +/- 44 ml / h / kg [Cancer neutropénique fébrile et transplantation de moelle osseuse recevant une perfusion de 2,5 mg / kg / jour au jour 1]
* 22 +/- 15 ml / h / kg [Cancer neutropénique fébrile et transplantation de moelle osseuse recevant une perfusion de 2,5 mg / kg / jour 3-20 jours plus tard]
* 21 +/- 14 ml / h / kg [Cancer neutropénique fébrile et transplantation de moelle osseuse recevant une perfusion de 5 mg / kg / jour au jour 1]
* 11 +/- 6 ml / h / kg [Patients de transplantation de cancer neutropénique fébrile et de moelle osseuse recevant une perfusion de 5 mg / kg / jour 3-20 jours plus tard]

Mécanisme d’action:

L’amphotéricine B est fongistatique ou fongicide en fonction de la concentration obtenue dans les fluides corporels et de la sensibilité du champignon. Le médicament agit en se liant à des stérols (ergostérol) dans la membrane cellulaire des champignons sensibles. Cela crée un canal transmembranaire, et le changement qui en résulte de la perméabilité membranaire permettant une fuite de composants intracellulaires. L’ergostérol, le principal stérol dans la membrane cytoplasmique fongique, est le site d’action cible de l’amphotéricine B et des azoles. L’amphotéricine B, un polyène, se lie de manière irréversible à l’ergostérol, entraînant une perturbation de l’intégrité de la membrane et, finalement, la mort cellulaire.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

Comments

So empty here ... leave a comment!

Laisser un commentaire

Sidebar